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作用于Polo-box結(jié)構(gòu)域的Polo樣激酶1抑制劑的研究進(jìn)展

發(fā)布時間:2017-09-08 13:02

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【摘要】:Polo樣激酶1(Plk1)的過度表達(dá)在多種腫瘤的發(fā)生及發(fā)展過程中起著關(guān)鍵作用,目前已有多個不同結(jié)構(gòu)的作用于ATP結(jié)合口袋和底物結(jié)合位點(diǎn)的小分子Plk1抑制劑進(jìn)入臨床研究。Polo-box結(jié)構(gòu)域(PBD)是Plks特有的結(jié)構(gòu)域,對Plk1在細(xì)胞中的定位及其與底物的結(jié)合有重要作用,被認(rèn)為是另一個靶向型Plk1抑制劑研究的潛在靶點(diǎn)。本文介紹了Plk1的PBD功能,從小分子化合物和含有磷酸化的絲氨酸/蘇氨酸短肽及其衍生物兩個方面綜述了作用于PBD的Plk1抑制劑的最新研究進(jìn)展,并對這類抑制劑的研究前景進(jìn)行了展望。
【作者單位】: 中國藥科大學(xué)藥學(xué)院江蘇省藥物分子設(shè)計與成藥性優(yōu)化重點(diǎn)實(shí)驗室;
【關(guān)鍵詞】Polo樣激酶 Polo-box結(jié)構(gòu)域 抑制劑 抗腫瘤 進(jìn)展
【基金】:國家自然科學(xué)基金資助項目(No.81573278) 江蘇省高!扒嗨{(lán)工程”資助項目 江蘇省特聘教授資助項目~~
【分類號】:R96;R94
【正文快照】: 引用本文姚愛紅,常玉杰,江程,等.作用于Polo-box結(jié)構(gòu)域的Polo樣激酶1抑制劑的研究進(jìn)展[J].中國藥科大學(xué)學(xué)報,2016,47(1):1-8.Cite this article as:YAO Aihong,CHANG Yujie,JIANG Cheng,et al.Research progress of Polo-like kinase 1 inhibitors targeting Polo-box domain[

本文編號:814167

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