恩曲他濱的合成
本文關(guān)鍵詞:恩曲他濱的合成
【摘要】:水合乙醛酸和l-醇經(jīng)酯化得到的二羥基乙酸l-基酯,依次與2,5-二噻烷-1,4-二醇、氯化亞砜和硅烷保護(hù)的5-氟胞嘧啶反應(yīng),最后還原得到HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑恩曲他濱,總收率27%。
【作者單位】: 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
【關(guān)鍵詞】: 恩曲他濱 抗病毒藥物 合成
【分類(lèi)號(hào)】:R914
【正文快照】: 恩曲他濱(emtricitabine,1),化學(xué)名為4-氨基-5-氟-1-[(2R,5S)-2-羥甲基-1,3-氧硫雜戊環(huán)-5-基]-2(1H)-嘧啶酮,是由美國(guó)Gilead Sciences公司開(kāi)發(fā)的HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,2003年7月首次在美國(guó)上市,臨床用于治療艾滋病,用于乙型肝炎的治療已進(jìn)入Ⅲ期臨床研究[1]。1可用下法合成:(1)
【參考文獻(xiàn)】
中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前3條
1 潘鈺卿;慢性乙型肝炎治療進(jìn)展[J];世界臨床藥物;2004年11期
2 羅華軍,蔡水洪;二羥乙酸L-薄荷酯的制備研究[J];化學(xué)世界;2004年11期
3 宮平,王立新,吳秀靜,洪偉;2 R-羥甲基-5 S-(5′-氟胞嘧啶-1′-)-1,3-氧硫雜環(huán)戊烷的合成[J];中國(guó)藥物化學(xué)雜志;2002年01期
【共引文獻(xiàn)】
中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條
1 徐祖軍;;慢性乙型肝炎的治療[J];安徽衛(wèi)生職業(yè)技術(shù)學(xué)院學(xué)報(bào);2007年06期
2 黃橋華;郭曉靜;魏桂林;;恩替卡韋治療拉米夫定耐藥慢性乙型肝炎患者的療效評(píng)價(jià):meta分析[J];贛南醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2012年06期
3 張慧;喬麗曼;崔哠;王增壽;;淺談3種治療乙肝的藥物[J];海峽藥學(xué);2009年09期
4 龍中柱;徐軼;王春梅;吳彥;蔡水洪;蘇克曼;;二羥乙酸薄荷酯的制備過(guò)程中副產(chǎn)物的研究[J];化學(xué)世界;2009年07期
5 徐鳳杰;楊永忠;劉小民;;拉米夫定的合成[J];精細(xì)化工;2010年06期
6 金友國(guó);;慢性乙型病毒性肝炎的抗病毒治療進(jìn)展[J];中國(guó)臨床藥學(xué)雜志;2011年02期
7 姜俊;;抗乙肝病毒相關(guān)疾病的藥物研究概況[J];實(shí)用醫(yī)藥雜志;2010年03期
8 榮春芳;張?jiān)葡?;慢性乙型肝炎抗病毒藥物研究進(jìn)展[J];山東醫(yī)藥;2009年35期
9 王健;呂衛(wèi)紅;;慢性乙型肝炎的治療進(jìn)展[J];西北藥學(xué)雜志;2006年05期
10 陳朗秋;劉永青;劉開(kāi)科;史慎德;高清姣;余曉瓊;;拉米夫定的合成工藝探討[J];湘潭大學(xué)自然科學(xué)學(xué)報(bào);2010年04期
中國(guó)重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條
1 顧曉鶯;;慢性乙型肝炎抗病毒藥物的臨床應(yīng)用[A];2011年全國(guó)醫(yī)藥學(xué)術(shù)論壇交流會(huì)暨臨床藥學(xué)與藥學(xué)服務(wù)研究進(jìn)展培訓(xùn)班論文集[C];2011年
中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前9條
1 劉永青;拉米夫定及L-薄荷基-α-D-甘露糖苷的合成研究[D];湘潭大學(xué);2010年
2 孟靜芳;拉米夫定和恩曲他濱的合成[D];上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;2005年
3 李太龍;抗HIV和HBV藥物恩曲他濱(FTC)的合成研究[D];吉林大學(xué);2006年
4 陳磊;琥珀酸單薄荷酯的合成研究[D];暨南大學(xué);2007年
5 靳華;采用循證醫(yī)學(xué)方法評(píng)價(jià)中醫(yī)藥治療慢乙肝臨床試驗(yàn)[D];湖北中醫(yī)學(xué)院;2007年
6 任志堯;恩曲他濱合成研究[D];貴州大學(xué);2008年
7 黃海舟;HIV逆轉(zhuǎn)錄酶、HBVDNA聚合酶抑制劑拉米夫定及衍生物的不對(duì)稱(chēng)合成研究[D];中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué);2008年
8 宋懿嘉;藥物合成中雜質(zhì)和副產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)鑒定與分析[D];上海交通大學(xué);2010年
9 葉嫦;中藥對(duì)于干擾素治療慢性乙型肝炎不良反應(yīng)作用的臨床觀(guān)察[D];湖北中醫(yī)藥大學(xué);2012年
【二級(jí)參考文獻(xiàn)】
中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前6條
1 張綱,王靜康,熊暉;沉淀結(jié)晶過(guò)程中的添加晶種技術(shù)[J];化學(xué)世界;2002年06期
2 蔣曄,徐智儒,張曉青;抗乙肝新藥阿德福韋的研究進(jìn)展[J];中國(guó)新藥與臨床雜志;2004年06期
3 舒丹,楊大國(guó),高志良,馬為民,戴煒,王松,樂(lè)曉華;干擾素α聯(lián)合拉米夫定治療慢性乙型肝炎的短期療效及其影響因素[J];中華傳染病雜志;2003年02期
4 拉米夫定臨床應(yīng)用專(zhuān)家組 ,萬(wàn)謨彬;2004年拉米夫定臨床應(yīng)用專(zhuān)家共識(shí)[J];中華傳染病雜志;2004年04期
5 中華醫(yī)學(xué)會(huì)傳染病與,寄生蟲(chóng)病學(xué)分會(huì),肝病學(xué)分會(huì);病毒性肝炎防治方案[J];中華肝臟病雜志;2000年06期
6 楊敏燕;抗乙型肝炎病毒新藥——阿德福韋[J];肝臟;1999年02期
【相似文獻(xiàn)】
中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條
1 趙云利;宋禮華;;抗病毒藥物治療艾滋病研究的探討[J];河南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2006年02期
2 易紅;李卓榮;;抗病毒藥物西多福韋的合成研究[J];中國(guó)抗生素雜志;2006年07期
3 蔡步林;李玉環(huán);郭會(huì)芳;李艷萍;李卓榮;;更昔洛韋脂性烷氧烷基衍生物的合成與抗病毒活性研究[J];中國(guó)抗生素雜志;2007年01期
4 孟慶偉;曾偉;賴(lài)瓊;李?lèi)偳?趙偉杰;;奈韋拉平的合成[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2006年01期
5 李軍;;美國(guó)FDA推薦新申報(bào)藥物Abscavir合并治療AIDS[J];傳染病信息;1999年01期
6 柯乾坤,李科,吳飛,梁峰,李國(guó)秀;1-β-D-木糖-5-甲基尿嘧啶的合成[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2004年05期
7 黃量;王琳;;抗病毒藥物的研究 Ⅱ.乙酰苯衍生物的合成[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);1965年10期
8 潘啟超;;治療皰疹性角膜炎的抗病毒藥物[J];國(guó)際眼科縱覽;1978年01期
9 宗建超;韓學(xué)軍;倪基德;唐s詈,
本文編號(hào):809993
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