本文關(guān)鍵詞：恩曲他濱的合成

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【摘要】：水合乙醛酸和l-醇經(jīng)酯化得到的二羥基乙酸l-基酯,依次與2,5-二噻烷-1,4-二醇、氯化亞砜和硅烷保護(hù)的5-氟胞嘧啶反應(yīng),最后還原得到HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑恩曲他濱,總收率27%。
【作者單位】： 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
【關(guān)鍵詞】： 恩曲他濱 抗病毒藥物 合成
【分類號】：R914
【正文快照】： 恩曲他濱(emtricitabine,1),化學(xué)名為4-氨基-5-氟-1-[(2R,5S)-2-羥甲基-1,3-氧硫雜戊環(huán)-5-基]-2(1H)-嘧啶酮,是由美國Gilead Sciences公司開發(fā)的HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,2003年7月首次在美國上市,臨床用于治療艾滋病,用于乙型肝炎的治療已進(jìn)入Ⅲ期臨床研究[1]。1可用下法合成:(1)

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本文編號：809993