發(fā)布時間：2017-09-07 08:26

  本文關(guān)鍵詞：福莫特羅透皮貼劑的處方前研究

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【摘要】：福莫特羅是一種長效的選擇性腎上腺素p2受體完全激動藥,主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、慢性氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病的治療,尤其適用于需要長期服用腎上腺素p2受體激動藥的患者,具有消炎及顯著的支氣管擴張作用。且相比于同類藥物,應用少量的福莫特羅就可以達到相同的治療效果。針對哮喘病的持續(xù)性、廣泛性、易凌晨發(fā)作而用藥不方便的特點,具有能長時間給藥、維持穩(wěn)定血藥濃度、患者可自主給藥、順應性好、無肝臟首過效應等諸多優(yōu)點的貼劑更適合哮喘病的治療。本研究的主要目的是篩選合適的基質(zhì)、掌握多種促滲劑對福莫特羅的促滲效果。壓敏膠篩選實驗通過檢查壓敏膠DT(?)A、B、C、D和口壓敏膠E與福莫特羅的相容性、不同壓敏膠對福莫特羅透皮行為的影響、不同壓敏膠的載藥性能。綜合篩選出性質(zhì)穩(wěn)定、與福莫特羅相容性好、載藥性高的基質(zhì)。實驗結(jié)果表明不同類型壓敏膠的載藥能力為DT(?) D E膠 DT(?)A DT(?)B DT(?)C,待篩選的壓敏膠對藥物透皮行為的影響為壓敏膠E DT(?) B DT(?)C DT(?)A DT(?)D。待篩選的壓敏膠與輔料的相容性順序為DT(?) AE膠 DT(?) B DT(?) C DT(?)D。綜合考慮,我們選擇了載藥性較好,釋藥性一般,與藥物相容性好的DT(?)A進行進一步研究。促滲劑是貼劑的重要組成部分,其通過擾亂脂質(zhì)層結(jié)構(gòu)、增加藥物在脂質(zhì)層的分配而促進藥物通過角質(zhì)層屏障進入人體循環(huán)。我們重點考察了高級脂肪酸類、高級脂肪酸酯類、長鏈醇及促滲劑TD等促滲劑存在時對藥物透皮行為的影響,掌握了單個促滲劑促進藥物透皮的效果。結(jié)果顯示對于DT(?)A,使用單個促滲劑時,促滲效果依次為：促滲劑TD高級脂肪酸酯長鏈醇高級脂肪酸類無促滲劑。
【關(guān)鍵詞】：福莫特羅 經(jīng)皮給藥系統(tǒng) 骨架型貼劑 丙烯酸酯壓敏膠 促滲劑
【學位授予單位】：大連理工大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R943
【目錄】：

• 摘要4-5
• Abstract5-10
• 1 文獻綜述10-27
• 1.1 經(jīng)皮給藥系統(tǒng)11-14
• 1.1.1 經(jīng)皮給藥的理論基礎(chǔ)11-12
• 1.1.2 角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)及對藥物的作用12-13
• 1.1.3 皮給藥制劑中的給藥輔料13-14
• 1.1.4 國內(nèi)、外經(jīng)皮貼劑的研究進展14
• 1.2 影響藥物經(jīng)皮透過的因素14-16
• 1.2.1 影響藥物經(jīng)皮透過的生物學因素14-15
• 1.2.2 藥物性質(zhì)15-16
• 1.3 促進藥物經(jīng)皮吸收的方法16-18
• 1.3.1 化學促滲法16-17
• 1.3.2 物理促滲法17
• 1.3.3 新型給藥載體17-18
• 1.4 經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的基本類型18-19
• 1.4.1 儲庫型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)18
• 1.4.2 骨架型經(jīng)皮給藥系統(tǒng)18-19
• 1.5 立題依據(jù)19-25
• 1.5.1 哮喘及其藥物19-23
• 1.5.3 國內(nèi)外治療哮喘貼劑的研究概況23-25
• 1.6 本文研究內(nèi)容25-27
• 2. 藥物實驗及分析方法的建立27-40
• 2.1. 實驗材料與儀器27
• 2.1.1 動物27
• 2.1.2 藥品與試劑27
• 2.1.3 儀器27
• 2.2. 實驗方法27-31
• 2.2.1 福莫特羅分析方法的建立27-29
• 2.2.2 溶解度測定29
• 2.2.3 原料藥的破壞性實驗29
• 2.2.4 體外經(jīng)皮滲透實驗和貼片釋放實驗方法29-30
• 2.2.5 DSC檢測福莫特羅原料藥30-31
• 2.2.6 含藥貼片的回收提取實驗31
• 2.2.7 福莫特羅飽和溶液的皮膚透過實驗31
• 2.3. 實驗結(jié)果與討論31-39
• 2.3.1 HPLC含量分析方法驗證31-35
• 2.3.2 接收液的選擇35-36
• 2.3.3 福莫特羅穩(wěn)定性的影響因素36-38
• 2.3.4 福莫特羅原料藥的熔點38
• 2.3.5 福莫特羅飽和溶液的皮膚透過實驗38-39
• 2.3.6 福莫特羅貼劑的提取實驗39
• 2.4 小結(jié)39-40
• 3. 福莫特羅貼劑基質(zhì)的篩選40-47
• 3.1 實驗材料和儀器40
• 3.1.1 實驗動物40
• 3.1.2 藥品與試劑40
• 3.1.3 儀器40
• 3.2 實驗方法40-42
• 3.2.1 福莫特羅骨架型貼劑的制備40-41
• 3.2.2 福莫特羅貼劑的高溫影響因素實驗41
• 3.2.3 福莫特羅貼劑的透皮實驗41
• 3.2.4 HPLC分析貼劑中雜質(zhì)41
• 3.2.5 加速箱中貼片的穩(wěn)定性及透皮行為的考察41-42
• 3.3 實驗結(jié)果與討論42-45
• 3.3.1 不同類型壓敏膠貼劑中有關(guān)物質(zhì)的考察42
• 3.3.2 不同類型壓敏膠對福莫特羅體外經(jīng)皮滲透的影響42-43
• 3.3.3 加速箱中貼片的穩(wěn)定性及透皮行為的考察43-45
• 3.4 小結(jié)45-47
• 4. 福莫特羅貼劑促滲劑的篩選47-54
• 4.1 實驗材料和儀器47
• 4.1.1 實驗動物47
• 4.1.2 藥品與試劑47
• 4.1.3 儀器47
• 4.2 實驗方法47-48
• 4.2.1 福莫特羅骨架型貼劑的制備47-48
• 4.2.2 福莫特羅貼劑的影響因素實驗48
• 4.2.3 福莫特羅貼劑的透皮實驗48
• 4.2.4 HPLC分析貼劑中雜質(zhì)48
• 4.2.5 含不同促滲劑貼片的加速實驗48
• 4.3 實驗結(jié)果與討論48-53
• 4.3.1 不同促滲劑對福莫特羅經(jīng)皮滲透行為的影響48-52
• 4.3.2 含有不同促滲劑貼片的影響因素實驗52-53
• 4.4 小結(jié)53-54
• 結(jié)論54-55
• 參考文獻55-57
• 致謝57-58

【參考文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 李莉;韓國柱;;中草藥揮發(fā)油類透皮吸收促進作用研究進展[J];中國新藥雜志;2008年11期

2 殷文娟;;貼劑的研究進展[J];中國中醫(yī)藥現(xiàn)代遠程教育;2010年09期

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本文編號：808463