本文關鍵詞：核受體RORγt抑制劑的發(fā)現及對IL-17A表達影響的研究

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【摘要】：目的尋找維甲酸受體相關孤兒受體γt(retinoic receptor-related orphan receptor,RORγt)抑制劑,并對其抗炎活性進行初步研究。方法通過熒光偏振實驗(FP assay)對本實驗室的化合物庫進行高通量篩選,然后再采用熒光素酶報告基因實驗(luciferase reporter gene assay)測定目標化合物對RORγt和IL-17在細胞水平的抑制活性,MTT實驗檢測化合物對細胞毒性的影響。結果通過熒光偏振實驗發(fā)現了化合物尼麥角林,細胞轉染實驗結果進一步表明該化合物在細胞水平上對RORγt的轉錄活性和IL-17A的表達有抑制作用。結論尼麥角林通過抑制RORγt的轉錄活性,繼而影響IL-17A的表達,由此推斷該化合物可能具有潛在的抗炎活性。
【作者單位】： 華東理工大學藥學院新藥設計上海市重點實驗室;
【關鍵詞】： RORγt 尼麥角林 抗炎 IL-篩選
【分類號】：R96
【正文快照】： 維甲酸受體相關孤兒受體γ(retinoic receptor-related orphan receptorγ,RORγ)是在自身免疫疾病方面扮演重要角色的核受體家族成員[1-2]。RORγ和RORγt是其2種亞型。RORγ在肝臟、骨骼肌、脂肪組織等中均有表達。RORγt僅表達于免疫細胞中。RORγ核受體識別并可以結合到由

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本文編號：789114