本文關(guān)鍵詞：核受體RORγt抑制劑的發(fā)現(xiàn)及對(duì)IL-17A表達(dá)影響的研究

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【摘要】：目的尋找維甲酸受體相關(guān)孤兒受體γt(retinoic receptor-related orphan receptor,RORγt)抑制劑,并對(duì)其抗炎活性進(jìn)行初步研究。方法通過(guò)熒光偏振實(shí)驗(yàn)(FP assay)對(duì)本實(shí)驗(yàn)室的化合物庫(kù)進(jìn)行高通量篩選,然后再采用熒光素酶報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)(luciferase reporter gene assay)測(cè)定目標(biāo)化合物對(duì)RORγt和IL-17在細(xì)胞水平的抑制活性,MTT實(shí)驗(yàn)檢測(cè)化合物對(duì)細(xì)胞毒性的影響。結(jié)果通過(guò)熒光偏振實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)了化合物尼麥角林,細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)結(jié)果進(jìn)一步表明該化合物在細(xì)胞水平上對(duì)RORγt的轉(zhuǎn)錄活性和IL-17A的表達(dá)有抑制作用。結(jié)論尼麥角林通過(guò)抑制RORγt的轉(zhuǎn)錄活性,繼而影響IL-17A的表達(dá),由此推斷該化合物可能具有潛在的抗炎活性。
【作者單位】： 華東理工大學(xué)藥學(xué)院新藥設(shè)計(jì)上海市重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： RORγt 尼麥角林 抗炎 IL-篩選
【分類號(hào)】：R96
【正文快照】： 維甲酸受體相關(guān)孤兒受體γ(retinoic receptor-related orphan receptorγ,RORγ)是在自身免疫疾病方面扮演重要角色的核受體家族成員[1-2]。RORγ和RORγt是其2種亞型。RORγ在肝臟、骨骼肌、脂肪組織等中均有表達(dá)。RORγt僅表達(dá)于免疫細(xì)胞中。RORγ核受體識(shí)別并可以結(jié)合到由

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本文編號(hào)：789114