本文關(guān)鍵詞：PLGA微球制劑中艾塞那肽�；a(chǎn)物的分離及活性研究

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【摘要】：目的:在體外釋放條件下,對(duì)PLGA微球制劑中艾塞那肽的�；a(chǎn)物進(jìn)行分離并進(jìn)行活性研究。方法:通過制備液相分離PLGA微球制劑中艾塞那肽在體外釋放條件下產(chǎn)生的酰化產(chǎn)物,分別采用SD大鼠和db/db糖尿病小鼠考察艾塞那肽�；a(chǎn)物的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)及藥效學(xué),細(xì)胞實(shí)驗(yàn)進(jìn)行活性研究,并與艾塞那肽進(jìn)行比較。結(jié)果:艾塞那肽酰化產(chǎn)物為連接一個(gè)羥基乙酸的產(chǎn)物,藥動(dòng)學(xué)結(jié)果顯示,�；a(chǎn)物與艾塞那肽有相似的Tmax和AUC,�；a(chǎn)物的Cmax略小于艾塞那肽,但藥效學(xué)考察顯示酰化產(chǎn)物可以使db/db小鼠的血糖下降,且對(duì)RIN-m5f細(xì)胞具有相似的促進(jìn)胰島細(xì)胞增殖的作用。結(jié)論:PLGA微球制劑中艾塞那肽的�；a(chǎn)物與艾塞那肽原型藥物有相似的降血糖作用及促進(jìn)胰島細(xì)胞增殖的作用。
【作者單位】： 煙臺(tái)大學(xué)新型制劑與生物技術(shù)藥物研究山東省高校協(xié)同創(chuàng)新中心分子藥理和藥物評(píng)價(jià)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室(煙臺(tái)大學(xué));山東綠葉制藥有限公司長(zhǎng)效和靶向制劑國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 艾塞那肽微球 酰化產(chǎn)物 分離 活性研究
【基金】：國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)——天然藥物與新制劑綜合大平臺(tái)(2013ZX09402201) 山東省自然科學(xué)基金(ZR2013HQ009)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 艾塞那肽(exenatide)是從美國毒蜥蜴唾液中分離得到的一種新型的胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑,是含有39個(gè)氨基酸的多肽,其注射劑于2005年在美國上市,2009年在中國上市,是第一個(gè)在中國上市的GLP-1類似物,對(duì)于治療2型糖尿病效果顯著。艾塞那肽能有效的促進(jìn)胰島素的分泌,減

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：759386