本文關(guān)鍵詞：紫杉醇納米晶混懸液的制備及表征

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【摘要】：目的對紫杉醇納米晶混懸液的處方和制備工藝進(jìn)行優(yōu)化,對所優(yōu)化的混懸液進(jìn)行物理表征,并考察其體外釋放特征。方法采用單因素試驗法篩選高壓均質(zhì)機(jī)制備紫杉醇納米晶混懸液的處方工藝;使用透射電鏡等考察納米晶外觀形態(tài)、粒徑分布;采用高效液相色譜法考察其平衡溶解度、體外釋放特征。結(jié)果制備的納米晶的平均粒徑為(239.5±1.98)nm,PDI為0.111±0.011,Zeta電位為-(24.6±1.13)m V;電鏡下紫杉醇納米晶呈短棒狀,均勻分布;納米晶體在水和pH 7.4的PBS溶液中的平衡溶解度分別是原料藥的1 800倍和250倍;在0.5%SDS-PBS(pH 7.4)溶液中紫杉醇納米晶體5 min釋放91.6%,物理混合物2 h釋放67.7%。結(jié)論制備的紫杉醇納米晶混懸液粒徑分布均勻,處方簡單,制備工藝簡便可行,且顯著提高了紫杉醇的溶解度和釋放速率。
【作者單位】： 錦州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所藥物制劑研究室;抗毒藥物與毒理學(xué)國家重點實驗室;
【關(guān)鍵詞】： 紫杉醇 納米晶 高壓均質(zhì) 釋放
【基金】：國家自然科學(xué)基金(81573357) “重大新藥創(chuàng)制”國家科技重大專項(2014ZX09507001003;2014ZX09J14103-01A)
【分類號】：R943
【正文快照】： 2.軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所藥物制劑研究室,北京100850;3.抗毒藥物與毒理學(xué)國家重點實驗室,北京100850)紫杉醇由于具有獨特的穩(wěn)定微管作用[1],是目前治療惡性腫瘤的最有效藥物之一,可廣泛的應(yīng)用于卵巢癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌、胸腺癌、非小細(xì)胞肺癌、食道癌、淋巴瘤、艾滋病卡

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本文編號：756825