發(fā)布時(shí)間：2017-08-26 08:12

  本文關(guān)鍵詞：噻唑并三嗪類化合物的合成及其基于U2OS-EGFP細(xì)胞的抗腫瘤活性

  更多相關(guān)文章： 噻唑并三嗪類化合物 UOS-EFGP細(xì)胞 抗腫瘤活性 合成

【摘要】：目的探討7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪類化合物的體外腫瘤細(xì)胞增殖抑制活性,及初步的構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)理。方法以3,4-二氫-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮為原料,經(jīng)環(huán)合反應(yīng)、Williamson反應(yīng),合成7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪類化合物,考察目標(biāo)化合物體外腫瘤細(xì)胞增殖抑制作用。結(jié)果與結(jié)論合成了10個(gè)7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪類化合物,經(jīng)MS、1H-NMR確證結(jié)構(gòu)。體外抗腫瘤活性研究顯示,有4個(gè)化合物在50μmol·L~(-1)時(shí)對骨肉瘤細(xì)胞U2OS-EGFP抑制率高于50%。其中,活性最好的化合物4 d對U2OS-EGFP細(xì)胞抑制活性的IC50值為9.824μmol·L~(-1)。分子模擬結(jié)果顯示,這類化合物作用于ERK1/2,應(yīng)是一種ERK1/2抑制劑。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院;上海交通大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 噻唑并三嗪類化合物 UOS-EFGP細(xì)胞 抗腫瘤活性 合成
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(J1103606)
【分類號(hào)】：R914.5;R96
【正文快照】： 細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶(extracellular regulatedkinase,ERK)及其信號(hào)傳導(dǎo)通路在腫瘤侵襲和轉(zhuǎn)移過程中起著重要的作用,ERK接受大量來自生長因子、絲裂原、環(huán)境刺激等的信號(hào),通過Ras/Raf/M EK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路,作用于胞核轉(zhuǎn)錄因子如AP-1、NF-кB等,調(diào)控基因表達(dá)。許多癌癥,如乳腺

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【共引文獻(xiàn)】

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【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：740592