本文關(guān)鍵詞：5-芳基-1，，2，4-三唑-3-硫酮羅丹寧及氨基胍、3-氨基-1，2，4-三唑衍生物的合成及抗菌活性研究

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【摘要】：細(xì)菌感染引起的死亡在世界人口死亡總數(shù)中仍占很大比例。雖然已有大量的抗菌藥物被應(yīng)用于臨床,但由于新型感染性疾病的出現(xiàn)和針對(duì)已有藥物的耐藥性細(xì)菌不斷增多導(dǎo)致治療細(xì)菌感染引起的疾病變得非常棘手,現(xiàn)已成為全球關(guān)注的焦點(diǎn)。因此對(duì)能夠解決這一問題的新型抗菌藥物的研究是十分迫切的。本論文通過查閱文獻(xiàn),發(fā)現(xiàn)4-氨基-5-芳基-1,2,4-三唑-3-硫酮雜環(huán)具有多種生物活性,如抗菌、抗痙攣、消炎、抗血小板凝聚等功能。同時(shí)羅丹寧雜環(huán)是一類活潑的中間體,其具有抗菌活性。根據(jù)新藥設(shè)計(jì)的拼合原理,我們以化合物A和B為先導(dǎo)化合物設(shè)計(jì)合成了三個(gè)系列含4-氨基-5-芳基-1,2,4-三唑-3-硫酮結(jié)構(gòu)的羅丹寧衍生物。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,氨基胍是一種非常重要的堿性活性基團(tuán),它的衍生物具有較好的抗菌活性,1,3,4-VA二唑,哌嗪在雜環(huán)化學(xué)和抗菌研究中起著重要的作用。為了協(xié)同氨基胍和雜環(huán)的抗菌活性,同時(shí)討論氨基胍成環(huán)后對(duì)抗菌活性的影響,設(shè)計(jì)并合成了三個(gè)系列具有氨基胍和雜環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物和一個(gè)系列氨基胍成環(huán)(3-氨基-1,2,4-三唑)衍生物。對(duì)所合成的目標(biāo)化合物進(jìn)行抗菌活性測(cè)試。羅丹寧系列化合物中部分化合物對(duì)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均顯示了抗菌活性,化合物Sf對(duì)大腸桿菌1924和白色念珠菌7535的MBC值達(dá)到8 μg/mL.氨基胍系列化合物中大部分化合物對(duì)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌顯示了較廣的抗菌譜,其最小殺菌濃度MBC范圍為1-64μg/mL(包括臨床耐藥菌和真菌)。其中化合物19e和19f對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA (3167,3506)和耐喹諾酮金黃色葡萄球菌QRSA (3505 and 3519)顯示了較強(qiáng)的抗菌活性,其MBC值為1-2μg/mL優(yōu)于對(duì)照藥加替沙星、莫西沙星。同時(shí)化合物19e和19f對(duì)白色念珠菌7535在MIC值為1 μg/mL時(shí)顯示了很好的活性,等同于對(duì)照藥氟康唑。
【關(guān)鍵詞】：4-氨基-5-芳基-1 2 4-三唑-3-硫酮 羅丹寧 氨基胍 1 3 4-VA二唑 哌嗪 抗菌活性
【學(xué)位授予單位】：延邊大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類號(hào)】：R914;R96
【目錄】：

• 摘要7-8
• Abstract8-10
• Chapter 1.Introduction10-13
• 1.1 Background10-13
• Chapter 2.Experiment Section One13-35
• 2.1 Experimental Design13
• 2.2 Synthetic Route13-14
• 2.3 Chemistry14-28
• 2.4 Biological Evaluation28-29
• 2.5 Results and Discussion29-35
• Chapter 3.Experiment Section Two35-58
• 3.1 Experimental Design35
• 3.2 Synthetic Route35-38
• 3.3 Chemistry38-50
• 3.4 Biological Evaluation50-55
• 3.5 Results and Discussion55-58
• Chapter 4.Conclusion58-59
• ACKNOWLEDGEMENT59-60
• REFERENCE60-63
• FIGURES63-77
• REVIEW77-83
• 參考文獻(xiàn)81-83

【參考文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 劉萍;VA唑烷酮類 抗菌藥Linezolid[J];國外醫(yī)藥(合成藥 生化藥 制劑分冊(cè));2001年01期

2 李文霞;氨基糖苷類抗生素及合理應(yīng)用[J];實(shí)用醫(yī)技雜志;2005年05期

本文編號(hào)：738793