本文關(guān)鍵詞：5-芳基-1，，2，4-三唑-3-硫酮羅丹寧及氨基胍、3-氨基-1，2，4-三唑衍生物的合成及抗菌活性研究

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【摘要】：細菌感染引起的死亡在世界人口死亡總數(shù)中仍占很大比例。雖然已有大量的抗菌藥物被應(yīng)用于臨床,但由于新型感染性疾病的出現(xiàn)和針對已有藥物的耐藥性細菌不斷增多導(dǎo)致治療細菌感染引起的疾病變得非常棘手,現(xiàn)已成為全球關(guān)注的焦點。因此對能夠解決這一問題的新型抗菌藥物的研究是十分迫切的。本論文通過查閱文獻,發(fā)現(xiàn)4-氨基-5-芳基-1,2,4-三唑-3-硫酮雜環(huán)具有多種生物活性,如抗菌、抗痙攣、消炎、抗血小板凝聚等功能。同時羅丹寧雜環(huán)是一類活潑的中間體,其具有抗菌活性。根據(jù)新藥設(shè)計的拼合原理,我們以化合物A和B為先導(dǎo)化合物設(shè)計合成了三個系列含4-氨基-5-芳基-1,2,4-三唑-3-硫酮結(jié)構(gòu)的羅丹寧衍生物。據(jù)文獻報道,氨基胍是一種非常重要的堿性活性基團,它的衍生物具有較好的抗菌活性,1,3,4-VA二唑,哌嗪在雜環(huán)化學(xué)和抗菌研究中起著重要的作用。為了協(xié)同氨基胍和雜環(huán)的抗菌活性,同時討論氨基胍成環(huán)后對抗菌活性的影響,設(shè)計并合成了三個系列具有氨基胍和雜環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物和一個系列氨基胍成環(huán)(3-氨基-1,2,4-三唑)衍生物。對所合成的目標(biāo)化合物進行抗菌活性測試。羅丹寧系列化合物中部分化合物對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均顯示了抗菌活性,化合物Sf對大腸桿菌1924和白色念珠菌7535的MBC值達到8 μg/mL.氨基胍系列化合物中大部分化合物對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌顯示了較廣的抗菌譜,其最小殺菌濃度MBC范圍為1-64μg/mL(包括臨床耐藥菌和真菌)。其中化合物19e和19f對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA (3167,3506)和耐喹諾酮金黃色葡萄球菌QRSA (3505 and 3519)顯示了較強的抗菌活性,其MBC值為1-2μg/mL優(yōu)于對照藥加替沙星、莫西沙星。同時化合物19e和19f對白色念珠菌7535在MIC值為1 μg/mL時顯示了很好的活性,等同于對照藥氟康唑。
【關(guān)鍵詞】：4-氨基-5-芳基-1 2 4-三唑-3-硫酮 羅丹寧 氨基胍 1 3 4-VA二唑 哌嗪 抗菌活性
【學(xué)位授予單位】：延邊大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類號】：R914;R96
【目錄】：

• 摘要7-8
• Abstract8-10
• Chapter 1.Introduction10-13
• 1.1 Background10-13
• Chapter 2.Experiment Section One13-35
• 2.1 Experimental Design13
• 2.2 Synthetic Route13-14
• 2.3 Chemistry14-28
• 2.4 Biological Evaluation28-29
• 2.5 Results and Discussion29-35
• Chapter 3.Experiment Section Two35-58
• 3.1 Experimental Design35
• 3.2 Synthetic Route35-38
• 3.3 Chemistry38-50
• 3.4 Biological Evaluation50-55
• 3.5 Results and Discussion55-58
• Chapter 4.Conclusion58-59
• ACKNOWLEDGEMENT59-60
• REFERENCE60-63
• FIGURES63-77
• REVIEW77-83
• 參考文獻81-83

【參考文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 劉萍;VA唑烷酮類 抗菌藥Linezolid[J];國外醫(yī)藥(合成藥 生化藥 制劑分冊);2001年01期

2 李文霞;氨基糖苷類抗生素及合理應(yīng)用[J];實用醫(yī)技雜志;2005年05期

本文編號：738793