本文關(guān)鍵詞：聯(lián)合包載阿霉素和siRNA陽離子脂質(zhì)體的制備及體外評價

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【摘要】：目的制備聯(lián)合包載阿霉素和siRNA陽離子脂質(zhì)體并進(jìn)行體外評價。方法采用薄膜分散法制備載阿霉素陽離子脂質(zhì)體(doxorubicin cationic liposomes,DCL),與siRNA靜電復(fù)合得聯(lián)合載藥陽離子脂質(zhì)體(liposome complexes,lipoplexes);動態(tài)激光散射法測定lipoplexes的粒徑和zeta電位;透射電鏡觀察lipoplexes形態(tài);超濾離心法測定lipoplexes中阿霉素和siRNA的包封率;瓊脂糖凝膠阻滯實驗考察lipoplexes中siRNA的結(jié)合能力;熒光顯微鏡觀察MCF-7/ADR細(xì)胞對siRNA的攝取情況。結(jié)果所制備的lipoplexes外形圓整、分散均勻,當(dāng)(2,3-二油氧基丙基)三甲基氯化銨與siRNA質(zhì)量比為20時,其平均粒徑為(125.7±2.7)nm,zeta電位為((45.8±1.5)m V,阿霉素包封率為(52.3±2.6)%,siRNA包封率為(88.1±1.8)%,且lipoplexes中siRNA可以緊密結(jié)合。與游離siRNA相比,lipoplexes可顯著增加MCF-7/ADR細(xì)胞對siRNA的攝取。結(jié)論聯(lián)合包載阿霉素和siRNA陽離子脂質(zhì)體體外性質(zhì)良好,能增加MCF-7/ADR細(xì)胞對siRNA的攝取,可用于小分子化療藥物和siRNA的共輸送。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;牡丹江醫(yī)學(xué)院紅旗醫(yī)院;
【關(guān)鍵詞】： 阿霉素 小干擾RNA 聯(lián)合遞送 陽離子脂質(zhì)體 瓊脂糖凝膠阻滯實驗 細(xì)胞攝取
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81202483) 遼寧省自然科學(xué)基金資助項目(LR 2015020543) 沈陽市科技局項目(F15-199-1-24,F15-139-9-06)
【分類號】：R943
【正文快照】： 惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類健康的疾病,作為抗腫瘤一線化療藥物,阿霉素(doxorubicin,DOX)因其抗瘤譜廣在腫瘤治療中占有重要地位,常用于治療乳腺癌、卵巢癌、急性白血病等。然而劑量依賴毒性、誘導(dǎo)產(chǎn)生多藥耐藥(multipledrug resistance,M DR)以及非特異性全身分布等影響了其臨床

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