本文關(guān)鍵詞：E23869體外對脂代謝的調(diào)節(jié)作用及機(jī)制研究

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【摘要】：探討化合物E23869體外對脂代謝的作用及其機(jī)制。本研究利用前期已建立的人ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)和清道夫受體B型I(scavenger receptor class B type I,SR-BI/CLA-1)表達(dá)上調(diào)劑篩選模型,對20 000個化合物進(jìn)行篩選,獲得能上調(diào)ABCA1和CLA-1表達(dá)的化合物E23869,其上調(diào)活性分別為196%和198%,EC50值分別為0.25和0.66μmol·L-1;Western blotting實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,在RAW264.7和L02細(xì)胞中,活性化合物E23869均能顯著上調(diào)ABCA1、SR-BI/CLA-1及ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體G1(ATP-binding cassette transporter G1,ABCG1)的蛋白水平;體外功能實(shí)驗(yàn)證實(shí),E23869能有效地抑制巨噬細(xì)胞泡沫化和促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)膽固醇外排。進(jìn)一步研究表明,化合物E23869能通過部分激活PPARα和PPARγ從而上調(diào)ABCA1、SR-BI/CLA-1和ABCG1的表達(dá),并且對前脂肪細(xì)胞3T3-L1誘導(dǎo)分化的作用較弱。總之,化合物E23869能夠上調(diào)ABCA1和SR-BI/CLA-1活性,并且具有較好的體外調(diào)節(jié)脂代謝的作用,為新型調(diào)血脂藥物的先導(dǎo)化合物。
【作者單位】： 黑龍江中醫(yī)藥大學(xué);中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;
【關(guān)鍵詞】： ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體A 清道夫受體B型I ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體G 過氧化物酶體增殖物激活受體 脂代謝
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81573482)
【分類號】：R96
【正文快照】： (1.Heilongjiang University of Chinese Medicine,Harbin 150040,China;2.Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,China)隨著心腦血管疾病發(fā)病率逐年增高的勢頭,心腦血管疾病的研究已

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4 袁越;當(dāng)歸屬植物中活性化合物對脂肪細(xì)胞脂代謝的影響[J];國外醫(yī)學(xué).藥學(xué)分冊;1990年01期

5 杜映榮;楊軍;王兆禹;;血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑對糖、脂代謝的影響[J];中國醫(yī)學(xué)文摘.內(nèi)科學(xué);2000年03期

6 趙彥紅,徐勝杰,牟若森,高林,劉占海,李勝華,李紅梅,孫炳才;美托洛爾有效劑量對血糖及脂代謝影響(附62例臨床報(bào)告)[J];中國醫(yī)刊;2000年10期

7 趙娜;王應(yīng)良;;倍他樂克對血糖及脂代謝影響的臨床觀察[J];甘肅醫(yī)藥;2008年04期

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9 ;[J];;年期

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本文編號：708485