本文關(guān)鍵詞：1-磷酸鞘氨醇受體調(diào)節(jié)劑的研發(fā)現(xiàn)狀

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【摘要】：1-磷酸鞘氨醇(S1P)具有多種生物學(xué)功能,S1P受體(S1PR)調(diào)節(jié)劑可以用于治療多種免疫性疾病。芬戈莫德是首個(gè)上市的S1PR調(diào)節(jié)劑,用于治療多發(fā)性硬化癥(MS),2015年銷(xiāo)售額達(dá)到27億美元。藥渡網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示:目前全球有14個(gè)S1PR調(diào)節(jié)劑進(jìn)入臨床,適應(yīng)證包括MS、銀屑病、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和炎癥性腸病等。國(guó)內(nèi)目前針對(duì)S1PR靶點(diǎn)的藥物有1個(gè)新藥奧芬米洛已獲批臨床,另1個(gè)新藥CBP-307處于臨床在審評(píng)階段。簡(jiǎn)介S1PR的生物學(xué)功能和S1PR調(diào)節(jié)劑在國(guó)內(nèi)外的開(kāi)發(fā)情況,為靶向S1PR的藥物開(kāi)發(fā)提供參考。
【作者單位】： 藥渡經(jīng)緯信息科技(北京)有限公司;
【關(guān)鍵詞】： -磷酸鞘氨醇受體 調(diào)節(jié)劑 免疫性疾病 多發(fā)性硬化癥
【分類(lèi)號(hào)】：R979.5
【正文快照】： 1 1-磷酸鞘氨醇及其受體NH+31HO-磷酸鞘氨醇(sphingosine 1-phosphate,S1P)是體OH鞘氨醇內(nèi)重要的脂質(zhì)信號(hào)分子之一,是含有絲氨酸極性頭基鞘氨醇激酶S1P磷酸化酶團(tuán)的鞘脂類(lèi)兩性分子。S1P既可由鞘氨醇經(jīng)由鞘氨醇激(Sph K)酶(SphK)磷酸化生成,也可經(jīng)磷酸化酶作用脫去磷NH+3HOO酸

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