本文關(guān)鍵詞：卡巴他賽脂質(zhì)微球注射液容器內(nèi)殘氧量對(duì)制劑穩(wěn)定性影響

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【摘要】：目的考察卡巴他賽脂質(zhì)微球(cabazitaxel lipid microsphere,CTX-LM)注射液容器內(nèi)殘氧量對(duì)制劑穩(wěn)定性的影響,并討論制劑中藥物的降解機(jī)制。方法在加速條件下,測定藥物含量,制劑粒徑、p H值、殘氧量、全氧化值等指標(biāo)。結(jié)果殘存氧對(duì)卡巴他賽固體原料藥無降解作用,40、60和80℃加速10 d的含量質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為99.8%、99.8%和99.9%,殘氧量無明顯變化;高溫條件下卡巴他賽水溶液藥物含量質(zhì)量分?jǐn)?shù)降低至40.4%,但與殘存氧無關(guān)。對(duì)于卡巴他賽脂質(zhì)微球注射液,高溫下低氧組制劑氧化程度小于高氧組,且化學(xué)穩(wěn)定性更好,降解活化能分別為62.6 k J·mol-1和56.1 k J·mol-1。其機(jī)制為磷脂的不飽和脂肪酸側(cè)鏈經(jīng)殘存氧氧化斷裂,產(chǎn)生酸性氧化產(chǎn)物使體系p H值下降,加劇了卡巴他賽在弱酸條件的水解,且殘存氧越多、溫度越高時(shí),藥物降解越顯著。結(jié)論控制容器內(nèi)殘氧量有助于提高卡巴他賽脂質(zhì)微球注射液的穩(wěn)定性。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 卡巴他賽 脂質(zhì)微球 殘氧量 氧化 穩(wěn)定性
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 卡巴他賽(cabazitayel)是新一代紫杉烷類化合物(結(jié)構(gòu)式見圖1),通過干擾細(xì)胞有絲分裂和分裂間期細(xì)胞功能所必需的微管網(wǎng)絡(luò)而起到抗腫瘤作用[1-2]。臨床前研究顯示,卡巴他賽對(duì)多種多西他賽敏感及不敏感的移植瘤均表現(xiàn)出很高的抗腫瘤活性[3-4]。2010年,卡巴他賽注射液(商品名Jevt

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前9條

1 汪捷;中藥制劑穩(wěn)定性的考察[J];中成藥研究;1984年01期

2 王高升;王唯義;逄春華;;包裝材料對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性的影響[J];黑龍江醫(yī)藥;2002年04期

3 邢俊家;房特;周暉;;復(fù)方苯甲酸凝膠的研制[J];中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué);2007年06期

4 關(guān)靜;王健;田立茹;吳愛華;;不同PH維生素C注射液制劑穩(wěn)定性的影響[J];北方藥學(xué);2007年05期

5 付桂英,郭曉華,趙穎,楊s，

本文編號(hào)：701407