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辣椒素固體脂質(zhì)納米粒的制備及初步修飾研究

發(fā)布時間:2017-08-16 05:24

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【摘要】:目的制備辣椒素固體脂質(zhì)納米粒(CAP-SLNs)考察其相應(yīng)的理化性質(zhì),并將具有良好包封率和穩(wěn)定性的固體脂質(zhì)納米粒用殼聚糖(CTS)進(jìn)行包裹,通過大鼠體內(nèi)結(jié)腸定位給藥考察藥動學(xué)。方法采用"乳化蒸發(fā)-低溫固化法"制備辣椒素固體脂質(zhì)納米粒,對其外觀形態(tài)、粒徑分布、形態(tài)學(xué)、包封率等指標(biāo)進(jìn)行考察。結(jié)果所得辣椒素固體脂質(zhì)納米粒平均粒徑為(118.89±25.0)nm,平均包封率為(38.56±2.6)%,平均載藥量為(6.17±0.21)%;大鼠結(jié)腸定位給藥顯示,殼聚糖修飾的辣椒素固體脂質(zhì)納米粒(CTS-CAP-SLNs)的AUC_(0-360 min)為(243.63±61.46)mg·min·L~(-1),ρmax為(1.23±0.18)mg·L~(-1),較原料藥辣椒素分別提高了1.81和1.95倍。結(jié)論乳化蒸發(fā)-低溫固化法制備辣椒素固體脂質(zhì)納米粒簡單易行,穩(wěn)定性好。用殼聚糖包裹后,在結(jié)腸定位給藥的相關(guān)藥動學(xué)參數(shù)能得到顯著提高。
【作者單位】: 廣州醫(yī)科大學(xué)附屬第二醫(yī)院;南方醫(yī)科大學(xué)南方醫(yī)院;
【關(guān)鍵詞】辣椒素 殼聚糖 固體脂質(zhì)納米粒 乳化法 結(jié)腸
【基金】:國家自然科學(xué)基金資助項目(81403031) 廣州醫(yī)科大學(xué)博士啟動項目(2013c47)
【分類號】:R943
【正文快照】: 天然辣椒素(capsaicin,CAP)是辣椒辛辣物肪酸甘油酯、硬脂酸、混合脂質(zhì))為載體,將藥物質(zhì)和具有藥理活性的主要成分,其分子式為壬酰-吸附或包裹于脂質(zhì)核中制成的納米給藥體系,特4-羥基-3-甲氧基芐胺;N-(4-羥基-3-甲氧基芐基)別適合脂溶性藥物的制備[3]。殼聚糖屬于菌群壬酰胺,

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