本文關鍵詞：新型二芳基甲烯基環(huán)烷烴衍生物的合成及抗腫瘤活性研究

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【摘要】：目的:設計合成新型二芳基甲烯基環(huán)烷烴衍生物并測定其體外抗腫瘤活性。方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(3)為起始原料,經傅克�；�、Mcmurry偶聯反應得到目標化合物1a-f;以取代的4-甲氧基苯甲醛(7a-b)為起始原料,經親核加成、氧化、Mcmurry偶聯反應得化合物2a,11b;11b經脫硅醚保護得到化合物2b。結果:共合成8個二芳基甲烯基環(huán)烷烴衍生物,其結構均經核磁共振氫譜和高分辨質譜確證;其中4個化合物(1a-b,2a-b)的體外抗人乳腺癌細胞MCF-7的活性相當于考布他丁A-4(CA-4)。結論:化合物1a-b,2a-b的體內抗腫瘤活性值得進一步研究。
【作者單位】： 國家食品藥品監(jiān)督管理總局藥品審評中心;中國醫(yī)學科學院北京協(xié)和醫(yī)學院醫(yī)藥生物技術研究所;
【關鍵詞】： 二芳基甲烯基環(huán)烷烴衍生物 血管生成抑制劑 抗腫瘤活性 合成
【基金】：國家自然科學基金資助項目(30901840)
【分類號】：R914.5;R96
【正文快照】： 微管是細胞的關鍵成分,在細胞分裂中發(fā)揮重要作用,微管蛋白是抗腫瘤藥物非常重要的作用靶點[1-2]。微管蛋白抑制劑類藥物中的紫杉醇和長春新堿在臨床上被廣泛應用,然而其天然來源困難、化學合成難度大、生物利用度低,并且由于磷酸化糖蛋 白的過度表達所產生的多藥耐藥使其臨

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本文編號：675581