發(fā)布時(shí)間：2017-08-15 01:11

  本文關(guān)鍵詞：新型二芳基甲烯基環(huán)烷烴衍生物的合成及抗腫瘤活性研究

  更多相關(guān)文章： 二芳基甲烯基環(huán)烷烴衍生物 血管生成抑制劑 抗腫瘤活性 合成

【摘要】：目的:設(shè)計(jì)合成新型二芳基甲烯基環(huán)烷烴衍生物并測(cè)定其體外抗腫瘤活性。方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(3)為起始原料,經(jīng)傅克酰基化、Mcmurry偶聯(lián)反應(yīng)得到目標(biāo)化合物1a-f;以取代的4-甲氧基苯甲醛(7a-b)為起始原料,經(jīng)親核加成、氧化、Mcmurry偶聯(lián)反應(yīng)得化合物2a,11b;11b經(jīng)脫硅醚保護(hù)得到化合物2b。結(jié)果:共合成8個(gè)二芳基甲烯基環(huán)烷烴衍生物,其結(jié)構(gòu)均經(jīng)核磁共振氫譜和高分辨質(zhì)譜確證;其中4個(gè)化合物(1a-b,2a-b)的體外抗人乳腺癌細(xì)胞MCF-7的活性相當(dāng)于考布他丁A-4(CA-4)。結(jié)論:化合物1a-b,2a-b的體內(nèi)抗腫瘤活性值得進(jìn)一步研究。
【作者單位】： 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局藥品審評(píng)中心;中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;
【關(guān)鍵詞】： 二芳基甲烯基環(huán)烷烴衍生物 血管生成抑制劑 抗腫瘤活性 合成
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(30901840)
【分類號(hào)】：R914.5;R96
【正文快照】： 微管是細(xì)胞的關(guān)鍵成分,在細(xì)胞分裂中發(fā)揮重要作用,微管蛋白是抗腫瘤藥物非常重要的作用靶點(diǎn)[1-2]。微管蛋白抑制劑類藥物中的紫杉醇和長(zhǎng)春新堿在臨床上被廣泛應(yīng)用,然而其天然來(lái)源困難、化學(xué)合成難度大、生物利用度低,并且由于磷酸化糖蛋 白的過度表達(dá)所產(chǎn)生的多藥耐藥使其臨

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本文編號(hào)：675581