發(fā)布時(shí)間：2017-08-12 14:05

  本文關(guān)鍵詞：鹽酸普拉克索雙相緩釋膠囊的制備及體內(nèi)外評(píng)價(jià)

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【摘要】：采用流化床底噴包衣工藝制備含鹽酸普拉克索的兩種膜控小丸,分別達(dá)到速釋和緩釋目的,再將其按一定比例混合后制備成鹽酸普拉克索雙相緩釋膠囊。采用單因素試驗(yàn)和星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法,以自研膠囊和原研制劑(Siforl)在pH 6.8磷酸鹽緩沖液(PBS)中釋放行為的相似性為評(píng)價(jià)指標(biāo),優(yōu)化了自制膠囊的處方。驗(yàn)證試驗(yàn)表明,優(yōu)化后的自制膠囊與原研制劑在pH 6.8磷酸鹽緩沖液(未經(jīng)歷或經(jīng)歷在pH 1.2鹽酸中釋放1或2 h)中的釋放行為相似(相似因子均大于50)。以Beagle犬為模型,考察了自制膠囊和原研制劑的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)行為。采用LC-MS/MS法測(cè)定血漿中鹽酸普拉克索濃度,并采用非房室模型計(jì)算兩制劑的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果表明,自研雙相緩釋膠囊與原研制劑的c_(max)為(1 118.3±121.9)和(1 108.6±183.2)pg/ml,AUC_(0→∞)為(18 227.5±1 870.8)和(16 321.8±2 327.5)pg·ml~(-1)·h,提示兩制劑相似。
【作者單位】： 浙江京新藥業(yè)股份有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 鹽酸普拉克索 速釋小丸 緩釋小丸 雙相緩釋膠囊 體外釋放 釋放度相似性 藥動(dòng)學(xué)
【分類(lèi)號(hào)】：R943
【正文快照】： Boehringer-Ingelheim公司于1985年成功研發(fā)了一種非麥角類(lèi)多巴胺激動(dòng)劑——鹽酸普拉克索(1),用于治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀[1]。1普通片于1997年7月經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療帕金森癥,并于2005年在中國(guó)獲批。由于普通片劑給藥方案為每日3次,為提高患者依從性,Boehringer-I

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：661955