本文關(guān)鍵詞：一種對pH敏感的地塞米松前藥的合成、表征及體外特性研究

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【摘要】：目的合成具有p H敏感特性的聚N-(2-羥丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)負(fù)載地塞米松(Dex)的前藥。方法以雙甘氨肽(Gly-Gly-OH)為連接臂,將Dex與HPMA共價連接,再經(jīng)聚合反應(yīng)形成高分子地塞米松前藥(P-Dex)�？疾炱渌苄�,通過核磁共振表征其結(jié)構(gòu),酸水解后HPLC法測定Dex的含量�？疾霵-Dex在p H5、p H7.4的釋藥特性。結(jié)果合成的P-Dex改善了Dex的水溶性,P-Dex中Dex的含量為4.59%。P-Dex在p H7.4緩沖體系中幾乎不釋放Dex,在p H5的緩沖體系中,每天約釋放0.86%Dex。結(jié)論合成的P-Dex增強了Dex的水溶性,具有p H敏感釋放的特點。
【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學(xué)附屬大學(xué)城醫(yī)院藥學(xué)部;第三軍醫(yī)大學(xué)大坪醫(yī)院野戰(zhàn)外科研究所藥劑科;
【關(guān)鍵詞】： 地塞米松 聚N-(-羥丙基)甲基丙烯酰胺 前藥 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 pH敏感 體外釋放
【基金】：重慶市衛(wèi)生局醫(yī)學(xué)科研項目(2012-2-142;2012-2-22) 重慶市國際合作項目(cstc201110001)
【分類號】：R914
【正文快照】： CLC number:R914 Document code:A Article ID:1006-0103(2016)02-0113-04地塞米松(Dexamethasone,Dex)是由可的松經(jīng)結(jié)構(gòu)改造而得的一種糖皮質(zhì)激素,具有更強與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合而發(fā)揮效應(yīng)的能力[1],被廣泛應(yīng)用于各種疾病的治療。但Dex自身存在的缺點如水溶性較差、高劑量使

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6 付s，

本文編號：638704