本文關(guān)鍵詞：以Suzuki反應(yīng)合成抗痛風(fēng)藥非布索坦

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【摘要】：目的:研究一種合成非布索坦完整的新工藝。方法:以5-溴水楊醛和2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯為起始原料,合成3-氰基-4-異丁氧基苯硼酸和2-溴-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,兩者再經(jīng)過(guò)Suzuki反應(yīng)偶聯(lián)并水解得到非布索坦。結(jié)果:目標(biāo)化合物經(jīng)核磁共振、紅外光譜確認(rèn)了其化學(xué)結(jié)構(gòu)。結(jié)論:該過(guò)程基于Suzuki芳基偶聯(lián)反應(yīng),此工藝具有條件溫和、高效、綠色、經(jīng)濟(jì)等優(yōu)點(diǎn)并可用于工業(yè)化生產(chǎn)。
【作者單位】： 北京石油化工學(xué)院化學(xué)工程學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 非布索坦 合成 Suzuki反應(yīng)
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 非布索坦(febuxostat),又名非布司他,為新一代非嘌呤類選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑,化學(xué)名為2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸,由日本帝人公司研發(fā),于2008年獲歐洲EMEA批準(zhǔn)上市,2009年在美國(guó)上市,臨床上用于高尿酸血癥和痛風(fēng)的治療。作為40年來(lái)新上市的抗痛風(fēng)藥與黃

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本文編號(hào)：624948