本文關鍵詞：基于FRET效應對納米遞藥系統(tǒng)胞內(nèi)釋藥檢測方法的建立

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【摘要】：目的:以2種熒光標記物之間的熒光共振能量轉移效應(FRET)為基礎,建立一種納米遞藥系統(tǒng)細胞內(nèi)釋藥的測定方法,并對該方法進行實驗驗證。方法:以香豆素-6(Cou-6)為熒光探針標記的藥物模型,采用二硫鍵還原法以羅丹明B異硫氰酸酯(RBITC)標記的白蛋白制備載Cou-6的白蛋白納米粒。根據(jù)FRET效應建立納米粒釋藥的熒光檢測方法,分別采用該法和超濾離心法對載藥納米粒在緩沖液中的釋藥行為進行測定,通過比較2種方法的檢測結果對FRET法進行驗證,并且以FRET法對載Cou-6的白蛋白納米粒在MCF-7細胞內(nèi)的Cou-6釋放進行考察。結果:載Cou-6的白蛋白納米粒具有顯著的FRET效應,藥載比為0.000 5時,FRET指數(shù)為0.33。緩沖液中的釋藥結果顯示FRET法與超濾離心法的測定結果無顯著差異。MCF-7細胞中的Cou-6釋放實驗表明Cou-6在12 h可持續(xù)從遞藥系統(tǒng)中釋放,釋藥半衰期為27.3 h。結論:本文建立的FRET法,可實現(xiàn)對該遞藥系統(tǒng)胞內(nèi)釋藥的定量測定。
【作者單位】： 徐州醫(yī)科大學江蘇省新藥研究與臨床藥學重點實驗室;徐州醫(yī)科大學臨床醫(yī)學系;徐州醫(yī)科大學藥學院;中國藥科大學藥學院;
【關鍵詞】： 納米遞藥系統(tǒng) 胞內(nèi)釋藥 熒光共振能量轉移效應
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81502995,81402878)
【分類號】：R943
【正文快照】： 隨著納米技術的發(fā)展,人們對納米遞藥系統(tǒng)在疾病診斷和治療方面的研究越來越深入。對攜帶有藥物的納米遞藥系統(tǒng),藥物只有從遞藥系統(tǒng)中釋放到細胞內(nèi)才能發(fā)揮其生理作用,因此納米遞藥系統(tǒng)的胞內(nèi)釋藥動力學就顯得尤為重要。采用傳統(tǒng)的高效液相、液質(zhì)聯(lián)用等分析手段或者采用熒光[1-

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本文編號：620415