本文關(guān)鍵詞：新型3-氨基-2-唑惡唑烷酮類化合物的合成及群體感應(yīng)抑制活性評價

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【摘要】：目的發(fā)展具有群體感應(yīng)(QS)抑制活性的3-氨基-2-吃惡唑烷酮類化合物。方法以2-肼基乙醇為原料,經(jīng)過環(huán)合,縮合,水解再縮合的方法合成了一系列以3-氨基-2-吃惡唑烷酮為母核的化合物。并對目標化合物進行紫色色桿菌QS抑制活性評價。結(jié)果本研究得到目標化合物8個,結(jié)構(gòu)均經(jīng)1H NMR、MS確證。生物活性評價結(jié)果表明,化合物Z2對紫色色桿菌QS有抑制活性。結(jié)論所合成的化合物均未見文獻報道,合成路線簡單穩(wěn)定可靠。化合物Z2對QS有一定的抑制活性。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】： 細菌群體感應(yīng) -氨基--吃惡唑烷酮 抑制活性
【基金】：國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項資助項目(2014ZX09507-009-018)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 由于抗生素的濫用,細菌的抗生素耐藥性現(xiàn)已成為21世紀最威脅人類健康的問題。隨著NDM-1和MCR-1耐藥基因的發(fā)現(xiàn),人們迫切需要新型抗菌藥物來對抗不斷出現(xiàn)的“超級細菌”[1-2]。為避免無抗菌藥可用的時代的出現(xiàn),我們需要加強新型抗菌藥物的研究與開發(fā)。群體感應(yīng)(quorum sensing,

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2 張媛媛;土壤中群體感應(yīng)抑制菌的篩選及其抑制效果的研究[D];復(fù)旦大學(xué);2011年

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7 于穎穎;細菌群體感應(yīng)抑制劑的設(shè)計、合成與生物評價[D];吉林大學(xué);2013年

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本文編號：601307