本文關(guān)鍵詞：高烏甲素納米粒的制備及其在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)

  更多相關(guān)文章： 高烏甲素 聚乳酸 納米粒 緩釋 藥動(dòng)學(xué)

【摘要】：目的:制備可持續(xù)釋放且能治療疼痛的載高烏甲素(LA)的聚乳酸(PLA)納米粒,并考察其體外釋藥情況和在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特性。方法:采用O/W乳化-溶劑揮發(fā)法制備載高烏甲素的聚乳酸納米粒(LA/PLA NPs),運(yùn)用激光粒度儀測(cè)定其粒徑,原子力顯微鏡觀察其形貌,動(dòng)態(tài)透析法考察其體外釋藥特性,反相高效液相色譜法(RP-HPLC)測(cè)定血藥濃度,PKSolver程序處理藥-時(shí)數(shù)據(jù),并以LA為參比進(jìn)行大鼠腹腔注射的藥動(dòng)學(xué)研究。結(jié)果:LA/PLA NPs外觀呈圓形或類圓形,大小均勻,平均粒徑(429±9.19)nm,包封率(86.34±2.15)%、載藥量(45.85±1.34)%,體外可持續(xù)緩慢釋放15 d,體內(nèi)可釋藥8 d以上,其主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為:t1/2=(103.16±21.57)h,tmax=(3.6±1.34)h,Cmax=(3.50±0.69)μg·mL-1,AUC(0-t)=(455.14±26.18)μg·mL-1·h。結(jié)論:LA/PLA NPs制備工藝簡(jiǎn)單,重復(fù)性好,體內(nèi)藥-時(shí)過(guò)程符合非房室模型,具有良好的緩釋效果。
【作者單位】： 西北師范大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院;甘肅特色植物有效成分制品工程技術(shù)研究中心;
【關(guān)鍵詞】： 高烏甲素 聚乳酸 納米粒 緩釋 藥動(dòng)學(xué)
【基金】：蘭州市科技計(jì)劃資助項(xiàng)目(編號(hào):2012-2-92)
【分類號(hào)】：R965
【正文快照】： 高烏甲素(Lappaconitine,LA)又稱刺烏頭堿、拉巴烏頭堿,是從毛茛科烏頭屬植物高烏頭(Aconi-tum sinomontanum Nakai)根中提取的一種二萜類生物堿,是國(guó)內(nèi)首創(chuàng)的非成癮性鎮(zhèn)痛藥,具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛效果,其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度是氨基比林的7倍,與哌替啶的鎮(zhèn)痛效果相當(dāng),且藥效維持時(shí)間長(zhǎng),無(wú)致畸、

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：566391