本文關(guān)鍵詞：基于羰基鈷一氧化碳釋放分子的毒性及生物活性研究

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【摘要】：含金屬鈷和一氧化碳配體的羰基鈷配合物(CORMs)具有抗腫瘤和抗炎的潛力。本文在合成3個(gè)雜化型鈷一氧化碳釋放分子(分別含乙酰水楊酸、對(duì)氨基苯甲酸、7-羥基香豆素結(jié)構(gòu)片段)的基礎(chǔ)上,從動(dòng)物毒性、抗腫瘤及抗炎活性等方面對(duì)其生物活性進(jìn)行了初步評(píng)價(jià)。結(jié)果表明:配合物CO釋放半衰期在43~53 min之間;小鼠經(jīng)口LD50介于1 500~5 000 mg·kg-1;大鼠連續(xù)等劑量給藥后,配合物1對(duì)大鼠肝細(xì)胞的生理形態(tài)和功能都有影響,對(duì)腎臟的功能和生理形態(tài)的影響都較為嚴(yán)重;配合物1對(duì)He La細(xì)胞和Hep G2細(xì)胞均表現(xiàn)出較強(qiáng)的生長(zhǎng)抑制作用(IC50分別為36.20和39.25μmol·L-1),配合物2對(duì)He La細(xì)胞的增殖抑制作用低于對(duì)照組5-FU(IC50114.19μmol·L-1),但它們?nèi)邔?duì)Hep G2細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用都強(qiáng)于對(duì)照組5-FU(IC50 171.34μmol·L-1)�？寡讓�(shí)驗(yàn)表明:它們均能降低細(xì)胞內(nèi)亞硝酸鹽水平,配合物1和2比3表現(xiàn)出更強(qiáng)的活性,通過(guò)與相應(yīng)配體對(duì)照實(shí)驗(yàn)證實(shí),它們的抗炎活性主要來(lái)自于CORMs釋放的CO分子。
【作者單位】： 蘭州大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)研究所;蘭州大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院GLP實(shí)驗(yàn)中心;蘭州大學(xué)第一醫(yī)院;蘭州大學(xué)口腔醫(yī)學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 鈷 一氧化碳釋放分子 抗腫瘤 抗炎活性
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(21171079) 蘭州市科技發(fā)展項(xiàng)目(2014-2-34)
【分類號(hào)】：R965
【正文快照】： (1.Institute of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,2.GLP Lab Centre,School of Basic Medicine,3.The First Hospital,4.School of Stomatology of Lanzhou University,Lanzhou 730000,China)CO分子是一種重要的生物信使分子[1],同時(shí)大量的體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證實(shí)CO具有保護(hù)

【共引文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 劉紅英;;一氧化碳釋放分子對(duì)病毒性心肌炎小鼠的保護(hù)作用及其作用機(jī)制研究[J];實(shí)用心腦肺血管病雜志;2015年01期

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前2條

1 秦燕璜;呂順豐;;分光光度法測(cè)定羰基鈷含量[A];中國(guó)化工學(xué)會(huì)2003年石油化工學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C];2003年

2 王曉波;陳淼;張偉強(qiáng);閻逢元;劉維民;;羰基鈷及其衍生物的摩擦學(xué)行為研究[A];第七屆全國(guó)摩擦學(xué)大會(huì)論文集（二）[C];2002年

中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前6條

1 袁碩;氟代苯基羰基鈷（Ⅰ）類化合物的合成及性質(zhì)研究[D];山東大學(xué);2015年

2 郭河苗;羰基鈷催化劑的制備及其催化羰基化合成丙二酸二乙酯[D];太原理工大學(xué);2009年

3 蔣文杰;羰基鈷配合物在羰化合成丙二酸酯中的催化性能研究[D];華中科技大學(xué);2011年

4 余文麗;四羰基鈷鈉催化環(huán)氧乙烷合成3-羥基丙酸甲酯的研究[D];成都理工大學(xué);2012年

5 李慧;茚炔羰基鈷簇的合成與結(jié)構(gòu)表征及炔烴環(huán)加成反應(yīng)性能研究[D];內(nèi)蒙古工業(yè)大學(xué);2014年

6 王恒生;含羰基鈷離子液體催化環(huán)氧乙烷氫酯基化—加氫反應(yīng)研究[D];青島科技大學(xué);2011年

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本文編號(hào)：552814