本文關(guān)鍵詞：基于羰基鈷一氧化碳釋放分子的毒性及生物活性研究

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【摘要】：含金屬鈷和一氧化碳配體的羰基鈷配合物(CORMs)具有抗腫瘤和抗炎的潛力。本文在合成3個雜化型鈷一氧化碳釋放分子(分別含乙酰水楊酸、對氨基苯甲酸、7-羥基香豆素結(jié)構(gòu)片段)的基礎(chǔ)上,從動物毒性、抗腫瘤及抗炎活性等方面對其生物活性進行了初步評價。結(jié)果表明:配合物CO釋放半衰期在43~53 min之間;小鼠經(jīng)口LD50介于1 500~5 000 mg·kg-1;大鼠連續(xù)等劑量給藥后,配合物1對大鼠肝細胞的生理形態(tài)和功能都有影響,對腎臟的功能和生理形態(tài)的影響都較為嚴重;配合物1對He La細胞和Hep G2細胞均表現(xiàn)出較強的生長抑制作用(IC50分別為36.20和39.25μmol·L-1),配合物2對He La細胞的增殖抑制作用低于對照組5-FU(IC50114.19μmol·L-1),但它們?nèi)邔ep G2細胞的生長抑制作用都強于對照組5-FU(IC50 171.34μmol·L-1)�？寡讓嶒灡砻�:它們均能降低細胞內(nèi)亞硝酸鹽水平,配合物1和2比3表現(xiàn)出更強的活性,通過與相應配體對照實驗證實,它們的抗炎活性主要來自于CORMs釋放的CO分子。
【作者單位】： 蘭州大學藥學院藥物化學研究所;蘭州大學基礎(chǔ)醫(yī)學院GLP實驗中心;蘭州大學第一醫(yī)院;蘭州大學口腔醫(yī)學院;
【關(guān)鍵詞】： 鈷 一氧化碳釋放分子 抗腫瘤 抗炎活性
【基金】：國家自然科學基金資助項目(21171079) 蘭州市科技發(fā)展項目(2014-2-34)
【分類號】：R965
【正文快照】： (1.Institute of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,2.GLP Lab Centre,School of Basic Medicine,3.The First Hospital,4.School of Stomatology of Lanzhou University,Lanzhou 730000,China)CO分子是一種重要的生物信使分子[1],同時大量的體內(nèi)外實驗證實CO具有保護

【共引文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 劉紅英;;一氧化碳釋放分子對病毒性心肌炎小鼠的保護作用及其作用機制研究[J];實用心腦肺血管病雜志;2015年01期

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1 秦燕璜;呂順豐;;分光光度法測定羰基鈷含量[A];中國化工學會2003年石油化工學術(shù)年會論文集[C];2003年

2 王曉波;陳淼;張偉強;閻逢元;劉維民;;羰基鈷及其衍生物的摩擦學行為研究[A];第七屆全國摩擦學大會論文集（二）[C];2002年

中國碩士學位論文全文數(shù)據(jù)庫 前6條

1 袁碩;氟代苯基羰基鈷（Ⅰ）類化合物的合成及性質(zhì)研究[D];山東大學;2015年

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3 蔣文杰;羰基鈷配合物在羰化合成丙二酸酯中的催化性能研究[D];華中科技大學;2011年

4 余文麗;四羰基鈷鈉催化環(huán)氧乙烷合成3-羥基丙酸甲酯的研究[D];成都理工大學;2012年

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6 王恒生;含羰基鈷離子液體催化環(huán)氧乙烷氫酯基化—加氫反應研究[D];青島科技大學;2011年

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本文編號：552814