本文關(guān)鍵詞：SN38前藥及其新劑型研究進(jìn)展

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【摘要】：目的:為合成新結(jié)構(gòu)的7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿(SN38)前藥及其新劑型研究提供參考。方法:以"SN38""Polymer""7-ethyl-10-hydroxycamptothecin""7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿""前藥"等為關(guān)鍵詞,組合查詢1998年1月-2015年6月在Sci Finder、中國(guó)知網(wǎng)、萬(wàn)方、維普、浙江省高校數(shù)字圖書館中關(guān)于SN38前藥及其新劑型的相關(guān)文獻(xiàn),對(duì)SN38的特點(diǎn)、結(jié)構(gòu)改造、制劑研究、研究前景和方向進(jìn)行綜述。結(jié)果與結(jié)論:共查詢到相關(guān)文獻(xiàn)80余篇,其中有效文獻(xiàn)38篇。SN38幾乎不溶于水(11~38μg/ml),不溶解在大多數(shù)藥用溶劑和油中,因此直接制成液體制劑受到限制。大多數(shù)文獻(xiàn)報(bào)道在SN38的C-10和C-20位置進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾,可以改善其溶解性。某些SN38前藥的納米制劑已經(jīng)被研究用于改善給藥至癌細(xì)胞和組織,因此可以利用高通透性和滯留(EPR)效應(yīng)優(yōu)先將藥物引導(dǎo)至腫瘤組織。在改善SN38溶解性的同時(shí),還應(yīng)注意相關(guān)藥物的毒副作用。
【作者單位】： 浙江科技學(xué)院生物與化學(xué)工程學(xué)院;杭州普施康生物科技有限公司;
【關(guān)鍵詞】： -乙基--羥基喜樹(shù)堿 前藥 溶解性 研究進(jìn)展
【基金】：浙江省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(No.LY15B060008)
【分類號(hào)】：R944
【正文快照】： 喜樹(shù)堿(CPT)是一個(gè)具有五環(huán)骨架的藥物,其組成為1個(gè)(3,4-β)喹啉基團(tuán)(A、B環(huán))、1個(gè)氮茚(C、D環(huán))和1個(gè)α-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)(E環(huán)),具有1個(gè)手性碳原子C-20。CPT是抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶1(TOP1)成熟的抗腫瘤藥[1]。20α-羥基以及內(nèi)酯環(huán)(E)和吡啶酮組(D)是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶活性所必需的基團(tuán)

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6 付s，

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