本文關鍵詞：SN38前藥及其新劑型研究進展

  更多相關文章： -乙基--羥基喜樹堿 前藥 溶解性 研究進展

【摘要】：目的:為合成新結構的7-乙基-10-羥基喜樹堿(SN38)前藥及其新劑型研究提供參考。方法:以"SN38""Polymer""7-ethyl-10-hydroxycamptothecin""7-乙基-10-羥基喜樹堿""前藥"等為關鍵詞,組合查詢1998年1月-2015年6月在Sci Finder、中國知網(wǎng)、萬方、維普、浙江省高校數(shù)字圖書館中關于SN38前藥及其新劑型的相關文獻,對SN38的特點、結構改造、制劑研究、研究前景和方向進行綜述。結果與結論:共查詢到相關文獻80余篇,其中有效文獻38篇。SN38幾乎不溶于水(11~38μg/ml),不溶解在大多數(shù)藥用溶劑和油中,因此直接制成液體制劑受到限制。大多數(shù)文獻報道在SN38的C-10和C-20位置進行化學結構修飾,可以改善其溶解性。某些SN38前藥的納米制劑已經(jīng)被研究用于改善給藥至癌細胞和組織,因此可以利用高通透性和滯留(EPR)效應優(yōu)先將藥物引導至腫瘤組織。在改善SN38溶解性的同時,還應注意相關藥物的毒副作用。
【作者單位】： 浙江科技學院生物與化學工程學院;杭州普施康生物科技有限公司;
【關鍵詞】： -乙基--羥基喜樹堿 前藥 溶解性 研究進展
【基金】：浙江省自然科學基金資助項目(No.LY15B060008)
【分類號】：R944
【正文快照】： 喜樹堿(CPT)是一個具有五環(huán)骨架的藥物,其組成為1個(3,4-β)喹啉基團(A、B環(huán))、1個氮茚(C、D環(huán))和1個α-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)(E環(huán)),具有1個手性碳原子C-20。CPT是抑制DNA拓撲異構酶1(TOP1)成熟的抗腫瘤藥[1]。20α-羥基以及內(nèi)酯環(huán)(E)和吡啶酮組(D)是抑制拓撲異構酶活性所必需的基團

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本文編號：542831