本文關(guān)鍵詞：阿維巴坦合成工藝改進(jìn)

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【摘要】：目的改進(jìn)阿維巴坦的合成方法。方法以(S)-1-(芐氧羰基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸為起始原料,經(jīng)親電加成、親核取代、環(huán)化、還原、脫Cbz、�；Ｗo(hù)、親核取代、脫保護(hù)、分子內(nèi)脲化、水解、氨解、脫芐基、磺酸酯化、成鹽、離子交換共13步反應(yīng)得到阿維巴坦的鈉鹽,并優(yōu)化各步反應(yīng)條件。結(jié)果與結(jié)論優(yōu)化后的工藝路線具有收率高、步驟少、操作簡便、適合大量制備等優(yōu)點(diǎn),13步反應(yīng)總收率為30.6%[以(S)-1-(苯甲氧基羰基)-5-酮基吡咯啶-2-羧酸計(jì)]終產(chǎn)品HPLC純度99.5%。
【作者單位】： 軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所;吉林大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 阿維巴坦 合成 工藝改進(jìn)
【基金】：重大新藥創(chuàng)制國家科技重大專項(xiàng)(2014ZX09507009021)
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 阿維巴坦(avibactam),化學(xué)名稱為[(1R,2S,5R)-2-(氨基甲�；�)-7-氧代-1,6-二氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-6-基]硫酸單酯,是一種新型非β-內(nèi)酰胺類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。2015年2月25日美國FDA批準(zhǔn)由阿特維斯(Actavis)與阿斯利康(AZN)聯(lián)合研發(fā)的新型復(fù)方抗生素藥Avycaz(ceftazidime-avibact

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前5條

1 曾志旋;曹勝華;陳林;;新型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑——阿維巴坦的研究進(jìn)展[J];國外醫(yī)藥(抗生素分冊);2014年02期

2 林靜;楊學(xué)平;單萍;;阿維A所致不良反應(yīng)[J];中國誤診學(xué)雜志;2010年21期

3 劉紅;劉存剛;;高效液相色譜法測定阿維莫泮膠囊的含量[J];醫(yī)學(xué)信息(中旬刊);2010年07期

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本文編號(hào)：535508