本文關鍵詞：阿維巴坦合成工藝改進

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【摘要】：目的改進阿維巴坦的合成方法。方法以(S)-1-(芐氧羰基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸為起始原料,經(jīng)親電加成、親核取代、環(huán)化、還原、脫Cbz、酰化保護、親核取代、脫保護、分子內(nèi)脲化、水解、氨解、脫芐基、磺酸酯化、成鹽、離子交換共13步反應得到阿維巴坦的鈉鹽,并優(yōu)化各步反應條件。結果與結論優(yōu)化后的工藝路線具有收率高、步驟少、操作簡便、適合大量制備等優(yōu)點,13步反應總收率為30.6%[以(S)-1-(苯甲氧基羰基)-5-酮基吡咯啶-2-羧酸計]終產(chǎn)品HPLC純度99.5%。
【作者單位】： 軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所;吉林大學藥學院;
【關鍵詞】： β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 阿維巴坦 合成 工藝改進
【基金】：重大新藥創(chuàng)制國家科技重大專項(2014ZX09507009021)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 阿維巴坦(avibactam),化學名稱為[(1R,2S,5R)-2-(氨基甲�；�)-7-氧代-1,6-二氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-6-基]硫酸單酯,是一種新型非β-內(nèi)酰胺類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。2015年2月25日美國FDA批準由阿特維斯(Actavis)與阿斯利康(AZN)聯(lián)合研發(fā)的新型復方抗生素藥Avycaz(ceftazidime-avibact

【相似文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前5條

1 曾志旋;曹勝華;陳林;;新型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑——阿維巴坦的研究進展[J];國外醫(yī)藥(抗生素分冊);2014年02期

2 林靜;楊學平;單萍;;阿維A所致不良反應[J];中國誤診學雜志;2010年21期

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本文編號：535508