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埃索美拉唑鎂三水合物生產(chǎn)新工藝

發(fā)布時(shí)間:2017-07-08 11:07

  本文關(guān)鍵詞:埃索美拉唑鎂三水合物生產(chǎn)新工藝


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【摘要】:目的探討合成埃索美拉唑鎂三水合物的新工藝。方法以2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑與2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶鹽酸鹽為起始物料,經(jīng)縮合、sharpless不對稱氧化、成鹽、離子交換及轉(zhuǎn)晶制得埃索美拉唑鎂三水合物。結(jié)果采用該工藝得到46.2 kg符合藥用晶型的埃索美拉唑鎂三水合物白色固體,摩爾總收率64.7%,色譜純度為99.9%,ee值為100%。結(jié)論本工藝操作簡便,收率較高,產(chǎn)品質(zhì)量符合藥用要求,能滿足原料藥工業(yè)化大生產(chǎn)需要。
【作者單位】: 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司新藥研究院;江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司;
【關(guān)鍵詞】埃索美拉唑鎂三水合物 多晶型 合成 工業(yè)化
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 江蘇泰州225321)埃索美拉唑鎂(esomeprazole sodium,NexiumIV,中文商品名:耐信)是由阿斯利康公司研發(fā),主要用于治療胃酸分泌過多引起的胃潰瘍、十二指腸潰瘍及反流性食管炎等消化系統(tǒng)疾病。該藥品自上市以來,為原研發(fā)公司帶來了豐厚的利潤,一度成為近年來銷售增長速度最快的藥

【相似文獻(xiàn)】

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2 孫利民;姜鷹燕;李東岳;周黎明;鄭德強(qiáng);;埃索美拉唑鎂的合成工藝改進(jìn)[J];食品與藥品;2014年03期

3 宋偉國;褚亞飛;宋成剛;張曉攀;徐文方;;埃索美拉唑鎂的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2013年08期

4 林青;陸杰;周迅;吳丹輝;;埃索美拉唑鎂多晶型的制備、表征及相互轉(zhuǎn)化[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2014年04期

5 趙紅艷;李華;劉軍彩;;埃索美拉唑鎂腸溶片致口唇水腫皮疹一例[J];山西醫(yī)藥雜志(下半月刊);2010年05期

6 羅軍波;余洛汀;鄭強(qiáng);柯瀟;;擠出滾圓法制備埃索美拉唑鎂腸溶微丸[J];中南藥學(xué);2013年10期

7 張文靜;李明麗;樊永慶;薛曉霞;闞淑玲;劉建平;;埃索美拉唑鎂腸溶微丸的制備[J];藥學(xué)與臨床研究;2014年01期

8 徐飛;蘭昌云;陳博;王張;;埃索美拉唑鎂腸溶多顆粒系統(tǒng)型片的制備及體外釋放度研究[J];中國藥房;2014年21期

9 林纓纓;廖華衛(wèi);;HPLC法測定埃索美拉唑鎂腸溶微丸膠囊中主藥的含量[J];中國藥師;2013年12期

10 馮玉良;戴一揚(yáng);鄭培奮;陳新宇;楊俊;朱琴;;長期服用埃索美拉唑鎂片患者胃底腺息肉、肺部感染及腸道感染研究[J];中國現(xiàn)代醫(yī)生;2011年18期

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 鄭景哲;埃索美拉唑鎂的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究[D];湖南師范大學(xué);2014年

2 張方;埃索美拉唑鎂腸溶膠囊在比格犬中的藥代動力學(xué)研究[D];武漢輕工大學(xué);2013年



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