本文關(guān)鍵詞：喹啉并吡咯烷和二氫喹啉并吡咯烷衍生物的合成及Kv2.1抑制活性評價

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【摘要】：本文合成了新結(jié)構(gòu)的喹啉并吡咯烷和二氫喹啉并吡咯烷類化合物14個,評價了化合物對鉀離子通道亞型Kv2.1的抑制活性。發(fā)現(xiàn)二氫喹啉并吡咯烷類化合物3a和5a對Kv2.1具有抑制活性,IC_(50)值分別為10.2和9.0μmol·L~(-1)。本文對構(gòu)效關(guān)系進行了初步分析,研究結(jié)果為進一步結(jié)構(gòu)改造提供了啟示。
【作者單位】： 中國醫(yī)學科學院北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)與適藥化北京市重點實驗室;
【關(guān)鍵詞】： Kv.抑制劑 喹啉并吡咯烷 二氫喹啉并吡咯烷
【基金】：藥物研究所基本科研業(yè)務(wù)費(2016CX05)
【分類號】：R914
【正文快照】： 離子通道廣泛地分布于各種組織細胞的生物膜上,對于細胞膜的電生理具有十分重要的作用。Kv2.1是電壓門控鉀離子通道中一種重要的亞型,分布于多種組織中,如大腦神經(jīng)元、胰島組織等,具有重要的生理藥理功能[1,2]。缺血性腦卒中發(fā)病會導(dǎo)致神經(jīng)元凋亡,治療后往往會有失語、偏癱等

【相似文獻】

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5 鄭嘯;鄧s，

本文編號：533718