發(fā)布時(shí)間：2017-07-08 08:18

  本文關(guān)鍵詞：喹啉并吡咯烷和二氫喹啉并吡咯烷衍生物的合成及Kv2.1抑制活性評(píng)價(jià)

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【摘要】：本文合成了新結(jié)構(gòu)的喹啉并吡咯烷和二氫喹啉并吡咯烷類化合物14個(gè),評(píng)價(jià)了化合物對鉀離子通道亞型Kv2.1的抑制活性。發(fā)現(xiàn)二氫喹啉并吡咯烷類化合物3a和5a對Kv2.1具有抑制活性,IC_(50)值分別為10.2和9.0μmol·L~(-1)。本文對構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了初步分析,研究結(jié)果為進(jìn)一步結(jié)構(gòu)改造提供了啟示。
【作者單位】： 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥物研究所活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)與適藥化北京市重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： Kv.抑制劑 喹啉并吡咯烷 二氫喹啉并吡咯烷
【基金】：藥物研究所基本科研業(yè)務(wù)費(fèi)(2016CX05)
【分類號(hào)】：R914
【正文快照】： 離子通道廣泛地分布于各種組織細(xì)胞的生物膜上,對于細(xì)胞膜的電生理具有十分重要的作用。Kv2.1是電壓門控鉀離子通道中一種重要的亞型,分布于多種組織中,如大腦神經(jīng)元、胰島組織等,具有重要的生理藥理功能[1,2]。缺血性腦卒中發(fā)病會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)元凋亡,治療后往往會(huì)有失語、偏癱等

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 邵懷啟;馮亞青;洪浩;;(R)-2-甲基吡咯烷的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2007年01期

2 張萬金,王爾華;α-乙基-[(2-氧)-1-]吡咯烷乙酰胺衍生物的合成[J];廣東藥學(xué)院學(xué)報(bào);2000年04期

3 陶鑄;彭俊;鐘靜宇;王艷;胡湘南;;(S)-1-氯乙�；�-2-氰基吡咯烷的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2013年09期

4 種西;;吡咯烷甲基四圜素[J];中國藥學(xué)雜志;1960年03期

5 王尊元;王鐘瑾;王國強(qiáng);;對氨基苯甲磺酰吡咯烷的合成[J];齊魯藥事;2007年02期

6 廖永衛(wèi);;(S)-(一)-α-α-二苯基-2-吡咯烷甲醇的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;1992年11期

7 張愛明;曹旭峰;袁哲東;朱雪焱;;(2S,4S)-1-烯丙氧羰基-2-(氨磺酰氨基)甲基-4-巰基吡咯烷的合成[J];中國抗生素雜志;2013年11期

8 樂健,陳桂良,仇偉辰;鹽酸頭孢吡肟中N-甲基吡咯烷測定方法的比較[J];中國新藥雜志;2004年08期

9 金蕓;杭義萍;楊春英;;鹽酸頭孢吡肟中N-甲基吡咯烷的離子色譜-電導(dǎo)檢測法測定[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2009年07期

10 朱瑩;李玲;趙世明;羅振福;孫波;;兩步法合成(S)-1-(2-氯乙�；�)-2-腈基吡咯烷的工藝研究[J];現(xiàn)代藥物與臨床;2013年04期

中國重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 石勇;邱志剛;趙國勇;季從立;;1-甲基-2-(β-羥乙基)吡咯烷的合成新工藝[A];第二屆全國精細(xì)化工藥物（醫(yī)藥、農(nóng)藥、獸藥）中間體學(xué)術(shù)交流會(huì)論文專輯[C];2005年

2 劉偉;郭艷玲;韓聰;周晨;;陽極氰化N-(芳甲基)吡咯烷研究[A];中國化學(xué)會(huì)第26屆學(xué)術(shù)年會(huì)有機(jī)化學(xué)分會(huì)場論文集[C];2008年

3 杜萬新;魏光忠;魏先文;;溴代C_(60)吡咯烷衍生物的合成及表征[A];中國化學(xué)會(huì)第26屆學(xué)術(shù)年會(huì)有機(jī)化學(xué)分會(huì)場論文集[C];2008年

4 余長泉;裴文;;N-取代丙烯�；量┩橥惢衔锏暮铣杉芭c環(huán)戊二烯的Diels-Alder反應(yīng)[A];中國化學(xué)會(huì)第四屆有機(jī)化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文集（上冊）[C];2005年

5 鄭嘯;鄧s，

本文編號(hào)：533718