本文關(guān)鍵詞：抗腫瘤藥物mocetinostat的合成

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【摘要】：目的:改進(jìn)mocetinostat的制備工藝。方法:以吡啶-3-硼酸為起始原料通過(guò)3步反應(yīng)合成組蛋白去乙�；敢种苿﹎ocetinostat(N-(2-氨基苯基)-4-[[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基]苯甲酰胺)。結(jié)果:目標(biāo)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR,13C-NMR和ESI-MS確證,總收率為64.64%。結(jié)論:改進(jìn)后的制備工藝路線簡(jiǎn)單,收率提高。
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院化學(xué)制藥新技術(shù)中心;上海藥物合成工藝過(guò)程工程技術(shù)研究中心;中國(guó)藥科大學(xué)工學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 組蛋白去乙酰化酶抑制劑 mocetinostat 合成
【基金】：上海市科委青年科技英才揚(yáng)帆計(jì)劃(14YF1412800)
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 組蛋白去乙�；敢种苿�(HDACi)是一類(lèi)新型抗腫瘤藥物,具有高效、低毒的特點(diǎn),其作用于腫瘤細(xì)胞后可抑制腫瘤細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯、促進(jìn)細(xì)胞分化或凋亡[1-4]。目前已先后有4個(gè)該類(lèi)藥物vorinostat(SAHA),romidepsin(FK228),beli-nostat(PXD101)和panobinostat(LBH-589)被，

本文編號(hào)：522600