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纈沙坦緩釋骨架片處方響應(yīng)面法優(yōu)化和制備

發(fā)布時(shí)間:2017-07-04 06:21

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【摘要】:目的:響應(yīng)面法優(yōu)化纈沙坦骨架片處方,并進(jìn)行體外釋藥評(píng)價(jià)。方法:以羥丙甲纖維素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)為骨架材料,結(jié)合其他輔料制備纈沙坦骨架片。單因素實(shí)驗(yàn)考察處方因素對(duì)藥物釋放的影響,Box-Behnken響應(yīng)面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)對(duì)處方進(jìn)行優(yōu)化,并對(duì)優(yōu)化處方體外釋藥數(shù)據(jù)進(jìn)行數(shù)學(xué)模型擬合。結(jié)果:優(yōu)化后的纈沙坦骨架片體外釋放性能良好,可持續(xù)釋藥12 h,藥物釋放符合Ritger-peppas模型。結(jié)論:通過BBD-RSM建立的模型可用于纈沙坦骨架片的處方優(yōu)化,達(dá)到纈沙坦緩釋骨架片設(shè)計(jì)要求。
【作者單位】: 廣東藥學(xué)院藥劑系;
【關(guān)鍵詞】纈沙坦 骨架片 Box-Behnken設(shè)計(jì) 響應(yīng)面法
【分類號(hào)】:R943
【正文快照】: 纈沙坦(valsartan)是血管緊張素Ⅱ(angioten-sin,AngⅡ)受體(angiotensin receptor,AT1)拮抗劑,可高選擇性、高效能阻斷AngⅡ與AT1受體結(jié)合,舒張血管、降低血壓、抑制心血管重構(gòu),并能抑制醛固酮的釋放,減輕水鈉潴留,從而發(fā)揮降壓作用,其分布相和消除相的平均半衰期分別小于1 h

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本文編號(hào):516712

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