本文關鍵詞：依折麥布關鍵中間體手性芐位羥基側鏈的不對稱合成研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的依折麥布是目前唯一上市的膽固醇吸收抑制劑,本文對其關鍵中間體手性芐位羥基側鏈的不對稱合成方法進行研究。方法以Sharpless不對稱環(huán)氧化反應為核心,通過兩次區(qū)域選擇性開環(huán)策略,以(E)-3-(4-氟苯基)丙基-2-烯-1-醇為起始原料,經5步反應制備得到該關鍵中間體。結果與結論新工藝路線與現(xiàn)有合成方法相比,操作簡便、原料價廉易得、更適用于放大生產。中間體的絕對構型及光學純度經HPLC及ECD確證和檢驗,驗證了新工藝手性控制的高選擇性。
【作者單位】： 山東中醫(yī)藥大學藥學院;中國醫(yī)學科學院/北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所活性物質發(fā)現(xiàn)與適藥化研究北京市重點實驗室;
【關鍵詞】： 依折麥布 膽固醇吸收抑制劑 Sharpless不對稱環(huán)氧化反應 區(qū)域選擇性開環(huán)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 活性物質發(fā)現(xiàn)與適藥化研究北京市重點實驗室,北京100050)依折麥布(ezetimibe)是由Merck/Schering-Plough公司研發(fā)的新型腸膽固醇吸收抑制劑,于2002年首次上市,可單獨用藥或與HMG-Co A還原酶抑制劑聯(lián)合使用,用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥、純合子家族性高膽固醇血癥及純合子谷甾

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  本文關鍵詞：依折麥布關鍵中間體手性芐位羥基側鏈的不對稱合成研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：508189