本文關(guān)鍵詞：Bromodomains:表觀遺傳醫(yī)學(xué)新靶點(diǎn)及其抑制劑，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：Bromodomains(BRDs)是一類能夠特異性識別乙酰化賴氨酸殘基的保守蛋白結(jié)構(gòu)域,存在于染色質(zhì)及與轉(zhuǎn)錄相關(guān)的蛋白中,其功能包括染色質(zhì)重塑和轉(zhuǎn)錄調(diào)控,并在細(xì)胞內(nèi)由乙酰化介導(dǎo)的蛋白-蛋白相互作用中發(fā)揮極為重要的作用,是多種疾病(包括癌癥、炎癥和自身免疫病)的表觀遺傳醫(yī)學(xué)靶點(diǎn)。介紹BRDs的生物學(xué)功能、結(jié)構(gòu)及分類,主要從BETbromodomain抑制劑和非BETbromodomain抑制劑兩個(gè)方面對BRDs抑制劑的研究進(jìn)展作一綜述,為高活性和選擇性的BRDs抑制劑研發(fā)提供參考。
【作者單位】： 中國藥科大學(xué)理學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： bromodomain 乙�；饔� 賴氨酸殘基 染色質(zhì) 轉(zhuǎn)錄調(diào)控 抑制劑
【基金】：國家自然科學(xué)基金(No.81302634) 江蘇省自然科學(xué)基金(No.BK20130662)
【分類號】：R945
【正文快照】： 1 Bromodomains的生物學(xué)功能組蛋白賴氨酸殘基的乙�；侵匾姆g后修飾方式之一,其乙酰化水平受組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶(histoneacetyltransferase,HAT)和組蛋白去乙�；�(histonedeacetylase,HDAC)調(diào)控,而乙酰化的組蛋白能夠影響細(xì)胞內(nèi)染色質(zhì)的結(jié)構(gòu)以及基因的表達(dá)。組蛋白與賴

  本文關(guān)鍵詞：Bromodomains:表觀遺傳醫(yī)學(xué)新靶點(diǎn)及其抑制劑，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：498369