本文關(guān)鍵詞：大黃酸-纈氨酸加合物的合成及初步抗腫瘤活性，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：以大黃酸為原料,經(jīng)酯化、烷基化、水解及縮合等反應(yīng)步驟合成了12個大黃酸-纈氨酸加合物.目標(biāo)化合物經(jīng)1H NMR,~(13)C NMR和HRMS進行了結(jié)構(gòu)確證.以順鉑和阿霉素為陽性對照藥,采用四甲基偶氮唑鹽(MTT)法考察了目標(biāo)化合物的體外抗腫瘤(Hela,MCF-7,HepG2,KB和HEK293T等5株細(xì)胞)活性.結(jié)果表明,化合物5l顯示出較好的抗腫瘤活性,其IC50值在1.6~9.4μmol/L之間.作用機制研究結(jié)果表明,化合物5l能夠與DNA發(fā)生較強的結(jié)合作用.
【作者單位】： 石河子大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院新疆兵團化工綠色過程重點實驗室-省部共建國家重點實驗室培育基地;
【關(guān)鍵詞】： 大黃酸 纈氨酸 加合物 抗腫瘤活性 構(gòu)效關(guān)系
【基金】：國家自然科學(xué)基金(批準(zhǔn)號:21606153) 石河子大學(xué)優(yōu)秀青年科技人才培育計劃(批準(zhǔn)號:2013ZRKXYQ-YD01)資助~~
【分類號】：R914.5;R96
【正文快照】： 大黃(Rheum palmatum L.)是一種多年生草本植物,是我國的傳統(tǒng)中藥材之一.大量研究[1]表明,大黃的主要化學(xué)成分包括蒽醌類、二蒽酮類及蒽酮甙類等,其中蒽醌類(如大黃酸、大黃素甲醚、大黃素、蘆薈大黃素和大黃酚等)約占大黃成分的4%左右,其藥理作用極其廣泛.現(xiàn)代研究[2]證實,蒽

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本文編號：496107