本文關鍵詞：腫瘤靶向性喜樹堿大分子前藥的制備及體外抗結直腸癌的實驗研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的用β-硫代酯鍵構建新型腫瘤靶向性喜樹堿大分子前藥以達到減毒增效的目的。方法首先用可控聚合和大分子改性的方法,得到新型腫瘤靶向性喜樹堿大分子前藥。用凝膠滲透色譜儀測試其分子量大小和分布;用光散射儀表征由其制備的靶向納米粒子的粒徑、分布和表面電勢。用細胞毒性實驗評估其對結直腸癌細胞HCT116的殺傷效果;用流式細胞儀測試細胞凋亡與細胞攝取的相關機制。結果在所得大分子前藥中,喜樹堿含量為11.0 wt%,粒徑為87.6(±1.09)nm,表面電勢為-6.8(±0.48)m V。在不含酯酶時,藥物可穩(wěn)定地連接在高分子上,可有效避免藥物早釋的問題;在酯酶存在時,可快速實現(xiàn)藥物釋放。其能有效地促進細胞對藥物攝取并促進細胞凋亡。結論新型腫瘤靶向性喜樹堿大分子前藥可有效地提升喜樹堿的抗腫瘤效果。
【作者單位】： 同濟大學附屬同濟醫(yī)院普外科;上海中醫(yī)藥大學附屬普陀醫(yī)院普外科;
【關鍵詞】： 喜樹堿 靶向 結直腸癌 納米制劑
【基金】：國家中醫(yī)藥管理局“十二五”中醫(yī)藥重點學科基金資助項目(B-X-73) 上海中醫(yī)藥大學“杏林學者”計劃基金資助項目(B-X-72);上海中醫(yī)藥大學附屬普陀醫(yī)院院級課題基金資助項目(2013ZD194I)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： (1.同濟大學附屬同濟醫(yī)院普外科,上海200065;2.上海中醫(yī)藥大學附屬普陀醫(yī)院普外科,上海200062)PAN Gang1,2,YIN Pei-hao2,LIU Tao2,QIU Yan-yan2,FAN Yue-zu1(1.Department of General Surgery,Tongji University School of Medicine,Shanghai 200065,China;2.Departmentof Ge

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本文編號：494030