腫瘤靶向性喜樹堿大分子前藥的制備及體外抗結(jié)直腸癌的實(shí)驗(yàn)研究
發(fā)布時(shí)間:2017-06-28 13:23
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【摘要】:目的用β-硫代酯鍵構(gòu)建新型腫瘤靶向性喜樹堿大分子前藥以達(dá)到減毒增效的目的。方法首先用可控聚合和大分子改性的方法,得到新型腫瘤靶向性喜樹堿大分子前藥。用凝膠滲透色譜儀測試其分子量大小和分布;用光散射儀表征由其制備的靶向納米粒子的粒徑、分布和表面電勢。用細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)評(píng)估其對(duì)結(jié)直腸癌細(xì)胞HCT116的殺傷效果;用流式細(xì)胞儀測試細(xì)胞凋亡與細(xì)胞攝取的相關(guān)機(jī)制。結(jié)果在所得大分子前藥中,喜樹堿含量為11.0 wt%,粒徑為87.6(±1.09)nm,表面電勢為-6.8(±0.48)m V。在不含酯酶時(shí),藥物可穩(wěn)定地連接在高分子上,可有效避免藥物早釋的問題;在酯酶存在時(shí),可快速實(shí)現(xiàn)藥物釋放。其能有效地促進(jìn)細(xì)胞對(duì)藥物攝取并促進(jìn)細(xì)胞凋亡。結(jié)論新型腫瘤靶向性喜樹堿大分子前藥可有效地提升喜樹堿的抗腫瘤效果。
【作者單位】: 同濟(jì)大學(xué)附屬同濟(jì)醫(yī)院普外科;上海中醫(yī)藥大學(xué)附屬普陀醫(yī)院普外科;
【關(guān)鍵詞】: 喜樹堿 靶向 結(jié)直腸癌 納米制劑
【基金】:國家中醫(yī)藥管理局“十二五”中醫(yī)藥重點(diǎn)學(xué)科基金資助項(xiàng)目(B-X-73) 上海中醫(yī)藥大學(xué)“杏林學(xué)者”計(jì)劃基金資助項(xiàng)目(B-X-72);上海中醫(yī)藥大學(xué)附屬普陀醫(yī)院院級(jí)課題基金資助項(xiàng)目(2013ZD194I)
【分類號(hào)】:R943;R96
【正文快照】: (1.同濟(jì)大學(xué)附屬同濟(jì)醫(yī)院普外科,上海200065;2.上海中醫(yī)藥大學(xué)附屬普陀醫(yī)院普外科,上海200062)PAN Gang1,2,YIN Pei-hao2,LIU Tao2,QIU Yan-yan2,FAN Yue-zu1(1.Department of General Surgery,Tongji University School of Medicine,Shanghai 200065,China;2.Departmentof Ge
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本文編號(hào):494029
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