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小分子抗腫瘤FGFR抑制劑與FGFR蛋白的作用關(guān)系研究及研發(fā)進(jìn)展

發(fā)布時(shí)間:2017-06-27 14:23

  本文關(guān)鍵詞:小分子抗腫瘤FGFR抑制劑與FGFR蛋白的作用關(guān)系研究及研發(fā)進(jìn)展,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。


【摘要】:成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(fibroblast growth factor receptors,FGFRs)為受體酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTKs)超家族的一員。成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子(fibroblast growth factors,FGFs)能與FGFRs高親和力結(jié)合,參與許多生物學(xué)過(guò)程,如調(diào)節(jié)器官發(fā)育,新生血管生成,細(xì)胞增殖、遷移、抗凋亡等。FGFR基因的激活突變和擴(kuò)增,導(dǎo)致FGFR蛋白的擴(kuò)增,與許多惡性腫瘤的發(fā)生、發(fā)展有著密不可分的聯(lián)系。近年來(lái),報(bào)道了多種化學(xué)骨架的小分子FGFR抑制劑,其中大部分已應(yīng)用到臨床抗癌研究中。本文綜述了目前處于臨床研究階段的第二代選擇性FGFR小分子抑制劑,并關(guān)注其與FGFR蛋白的作用關(guān)系,以期為FGFR小分子抑制劑的設(shè)計(jì)提供一些參考。
【作者單位】: 四川大學(xué)華西藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】成纖維細(xì)胞因子 成纖維細(xì)胞因子受體 小分子抑制劑 抗腫瘤 配體-蛋白相互作用
【分類(lèi)號(hào)】:R979.1
【正文快照】: RTKs是最大的一類(lèi)酶聯(lián)受體,已發(fā)現(xiàn)有50多種不同的RTKs家族成員,其中主要包括FGFRs、表皮生長(zhǎng)因子受體(epidermal growth factor receptors,EGFRs)、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(platelet-derivedgrowth factor receptors,PDGFRs)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(vascular endothelial grow

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1 李小娟 ,付玉芹 ,周慧;成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子抑制劑的研究進(jìn)展[J];中國(guó)藥物與臨床;2003年04期

2 ;[J];;年期

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1 周楠楠;針對(duì)成纖維生長(zhǎng)因子受體1(FGFR1)酪氨酸激酶的靶標(biāo)特異性藥物設(shè)計(jì)方法研究[D];華東理工大學(xué);2015年


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本文編號(hào):490161

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