本文關鍵詞：富馬酸沃諾拉贊的合成工藝，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：鄰氟苯乙酮經(jīng)溴取代得2-溴代鄰氟苯乙酮,經(jīng)丙二腈取代、酸化閉環(huán)得2-氯-5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-腈,經(jīng)脫氯、鎳催化氫化得5-(2-氟苯基)吡咯-3-甲醛,與吡啶-3-磺酰氯發(fā)生親核取代反應生成5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺�；�)-1H-吡咯-3-甲醛,與甲胺鹽酸鹽經(jīng)還原氨化后與富馬酸成鹽得可逆性質子泵抑制劑富馬酸沃諾拉贊,總收率25.5%(以鄰氟苯乙酮計),純度99.8%。
【作者單位】： 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院化學制藥新技術中心;上海藥物合成工藝過程工程技術研究中心;
【關鍵詞】： 沃諾拉贊 可逆性質子泵抑制劑 合成工藝
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 富馬酸沃諾拉贊(vonoprazan fumarate,TAK-438,1),化學名5-(2-氟苯基)-1-(3-吡啶基磺酰基)-3-甲胺甲基-1H-吡咯富馬酸鹽,是由日本武田制藥(Takeda)研發(fā)的鉀離子競爭性酸阻滯藥(P-CAB),于2014年12月在日本首次上市。1是一種可逆性質子泵抑制劑,通過抑制K+與H+-K+-ATP酶(質子泵)

  本文關鍵詞：富馬酸沃諾拉贊的合成工藝，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：447877