研究背景PPARs蛋白由于其控制脂肪代謝,調(diào)節(jié)機(jī)體能量平衡的功能,一直被認(rèn)作攻克糖尿病的一大重要靶點(diǎn)。然而,隨著對(duì)其研究的愈發(fā)深入,研究人員對(duì)其愈發(fā)刮目相看。PPARs蛋白與機(jī)體的多種生理活動(dòng),不僅僅是脂肪代謝等都有著緊密的聯(lián)系。已經(jīng)有研究證明,PPARs激動(dòng)劑對(duì)于治療炎癥,心血管疾病,神經(jīng)性推行疾病,甚至是癌癥都有著一定的作用,而吡格列酮-PPARγ激動(dòng)劑已被用于臨床眼科治療,對(duì)于它更深入的研究一定能為人們戰(zhàn)勝各種疾病提供幫助。最近幾年,PPARα/γ的雙重激動(dòng)劑受到越來(lái)越多的關(guān)注。目前已報(bào)到的PPARα/γ的雙重激動(dòng)劑常常以烷氧苯基羧酸類、苯氧羧酸類、甘氨酸類為基本骨架,其設(shè)計(jì)結(jié)合了PPARα的親水性、PPARγ的親脂性,并以不同的鏈連接[16]。代表性的化合物如Tesaglitazar、Ragaglitazar、Aleglitazar、Muraglitazar、Saroglitazar等。然而,對(duì)于PPARs激動(dòng)劑的研發(fā),還是有著諸多問(wèn)題等待解決。如,最佳的激動(dòng)比例,骨架缺乏新穎性等。研究目的本研究首先運(yùn)用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的方法篩選得到結(jié)構(gòu)新穎的先導(dǎo)化合物,然后在先導(dǎo)化合物的基...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖1.2PPARα和PPARγ的3D結(jié)構(gòu)圖

圖1.2PPARα和PPARγ的3D結(jié)構(gòu)圖1.1.3PPARs激動(dòng)劑研究進(jìn)展鑒于PPARs在調(diào)節(jié)能量平衡以及機(jī)體代謝中至關(guān)重要的作用，早在20世紀(jì)90年代已經(jīng)被當(dāng)做攻克糖尿病的一大重要靶標(biāo)。(1)噻唑烷酮在眾多的五元生物活性環(huán)中，4-噻唑烷酮在很多疾病面....

圖1.1PPARα和PPARγ的基因結(jié)構(gòu)圖

圖1.1PPARα和PPARγ的基因結(jié)構(gòu)圖圖1.2PPARα和PPARγ的3D結(jié)構(gòu)圖

圖1飛律棄J陣ppAR

重慶理工大學(xué)碩士學(xué)位論文圖1.1PPARα和PPARγ的基因結(jié)構(gòu)圖圖1.2PPARα和PPARγ的3D結(jié)構(gòu)圖1.1.3PPARs激動(dòng)劑研究進(jìn)展鑒于PPARs在調(diào)節(jié)能量平衡以及機(jī)體代謝中至關(guān)重要的作用，早在20世紀(jì)90年代已經(jīng)被當(dāng)做攻克糖尿病的一大重要....

圖2.1PPARα受體藥效團(tuán)模型圖

圖2.1PPARα受體藥效團(tuán)模型圖圖2.2PPARγ受體藥效團(tuán)模型圖

本文編號(hào)：3961942