近年來(lái),研究外源性小分子藥物與蛋白質(zhì)之間的相互作用已成為重要研究課題,美洛昔康(Meloxicam,簡(jiǎn)稱MEL)是一種應(yīng)用廣泛的口服類藥物,藥物服用進(jìn)入人體后會(huì)與體內(nèi)的多種蛋白相接觸并產(chǎn)生相互作用,本文以MEL與胃蛋白酶(Pepsin,簡(jiǎn)稱PEP)、胰蛋白酶(Trypsin,簡(jiǎn)稱TRP)、豬胰脂肪酶(Porcine pancreatic lipase,簡(jiǎn)稱PPL)、α-淀粉酶(α-Amylase,簡(jiǎn)稱α-AMS)、溶菌酶(Lysozyme,簡(jiǎn)稱LYSO)和牛血清白蛋白(Bovine serum albumin,簡(jiǎn)稱BSA)為研究主體,采用熒光光譜法、同步熒光光譜法、紫外-可見(jiàn)吸收光譜法、圓二色光譜法和分子對(duì)接方法對(duì)六種結(jié)合體系進(jìn)行了研究。第一章:綜述研究過(guò)程中所用到的幾種光譜學(xué)方法以及分子對(duì)接技術(shù),對(duì)MEL以及幾種研究中所涉及的模型蛋白質(zhì)分子進(jìn)行了概述,并對(duì)藥物-蛋白研究領(lǐng)域的發(fā)展進(jìn)行了描述及展望。第二章:光譜法研究MEL與PEP的相互作用情況,通過(guò)熒光實(shí)驗(yàn)得到結(jié)合常數(shù)K_a、結(jié)合位點(diǎn)數(shù)n及其它實(shí)驗(yàn)參數(shù),表明結(jié)合體系以靜態(tài)猝滅形成1:1的穩(wěn)定化合物,紫外-可見(jiàn)吸收光...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖1-1MEL的化學(xué)結(jié)構(gòu)

第1章綜述3人血清白蛋白。1.3口服類藥物美洛昔康的簡(jiǎn)介非甾體抗炎藥(NSAIDs)是用于炎癥性疾病(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)的有效治療藥物，它可以通過(guò)減輕疼痛和水腫從而起到治療炎癥的作用，然而患者服用非甾體抗炎藥后往往會(huì)引起胃炎、胃潰瘍、腎臟和肝臟的損傷等不良癥狀[26]。MEL是非....

圖2-1MEL-PEP的熒光發(fā)射光譜(T=310K，λex=280nm)

河北大學(xué)碩士學(xué)位論文102.3結(jié)果和討論2.3.1MEL-PEP體系的熒光光譜圖2-1顯示了MEL與PEP作用的熒光光譜圖(λex=295nm時(shí)，MEL-PEP的熒光光譜圖與其類似，但熒光強(qiáng)度較低)。圖2-1表明PEP在343nm處的熒光峰隨MEL濃度增加依次猝滅且發(fā)射峰發(fā)生藍(lán)移....

圖2-2不同溫度下MEL-PEP體系的Stern-Volmer方程

第2章美洛昔康與胃蛋白酶相互作用機(jī)理的光譜法研究及應(yīng)用11圖2-2不同溫度下MEL-PEP體系的Stern-Volmer方程Fig.2-2TheStern-VolmerplotsforthequenchingofPEPbyMELatdifferenttemperatures.CP....

圖2-3MEL-PEP作用的相對(duì)熒光曲線(T=310K)

河北大學(xué)碩士學(xué)位論文12000lglglgatFFFFnKnLnBFF(2-3)[Bt]代表PEP的濃度，計(jì)算結(jié)果見(jiàn)表2-1。由表2-1可得，實(shí)驗(yàn)溫度下n≈1，說(shuō)明MEL在與PEP結(jié)合只有一個(gè)高親和力結(jié)合位點(diǎn)[82]，也就是說(shuō)MEL與PEP結(jié)合形成了1:1的化合物。溫度升高，結(jié)合....

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