米拉貝隆是一種β-3腎上腺素受體的激動(dòng)劑,用于治療膀胱過(guò)度活動(dòng)癥。本研究在文獻(xiàn)方法的基礎(chǔ)上,對(duì)米拉貝隆的合成工藝進(jìn)行了改進(jìn)。以鹽酸對(duì)硝基苯乙胺、(R)-扁桃酸和2-氨基噻唑-4-乙酸為起始原料,經(jīng)過(guò)酰胺縮合、羰基還原、硝基還原及酰胺縮合4步反應(yīng)以及一步精制,得到高純度的目標(biāo)產(chǎn)物,總收率39%。將第3步硝基還原的氫源,由氫氣改為了甲酸銨,增加了工業(yè)化可行性;并且對(duì)米拉貝隆的精制進(jìn)行了研究,提高了米拉貝隆的純度。改進(jìn)后的工藝操作簡(jiǎn)化,反應(yīng)條件溫和,為米拉貝隆的制備和精制提供了一種新的方法。

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【文章目錄】：
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 儀器及試劑
    1.2 化學(xué)合成
        1.2.1(R)-2-羥基-N-[2-(4-硝基苯基）乙基]-2-苯乙酰胺（5）的制備
        1.2.2(R)-2-[[2-(4-硝基苯基)乙基]氨基]-1-苯乙醇鹽酸鹽（6）的制備
        1.2.3(R)-2-[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]-1-苯乙醇鹽酸鹽（7）的制備
        1.2.4(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-4′-[2-[(2-羥基-2-苯基乙基)氨基乙基]苯基]乙酰胺（米拉貝隆，1）的制備
        1.2.5米拉貝�。�1）的精制
2 結(jié)果與討論



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