缺氧誘導因子-1α（hypoxia induced factor-1α,HIF-1α）是腫瘤適應缺氧微環(huán)境的重要調節(jié)因子。它調控細胞增殖與存活、新陳代謝、血管生成、入侵與轉移等相關行為的100多個靶基因,而HIF-1α/p300是調控這些下游基因表達的重要復合物,靶向HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用展開抑制劑的開發(fā)成為抗腫瘤藥物研究的又一熱點。本文對HIF-1α信號通路、HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用的結合模式以及近年HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用抑制劑的研究進展進行了綜述,為該類抑制劑的設計提供參考。 

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【文章目錄】：
1 HIF-1α蛋白信號通路
2 HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用模式
3 HIF-1α/p300/CBP PPI抑制劑的研究進展
    3.1 擬肽類抑制劑
    3.2 小分子類靶向HIF-1α/p300抑制劑
        3.2.1 天然產(chǎn)物類抑制劑Cook等[19]發(fā)現(xiàn)環(huán)二
        3.2.2 上市藥物中發(fā)現(xiàn)的HIF-1ɑ/p300 PPI抑制劑
        3.2.3 新型合成小分子類抑制劑
4 結語與展望



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