多梳抑制復(fù)合物（polycomb repressive complex 2, PRC2）的異常表達(dá)與多種疾病的形成、發(fā)展相關(guān),抑制正�；蜻^度活躍的PRC2可以在幾種癌癥中降低細(xì)胞存活率并抑制腫瘤生長,因此,相關(guān)小分子抑制劑的研發(fā)成為了當(dāng)前表觀遺傳學(xué)相關(guān)抗腫瘤策略的熱點領(lǐng)域。靶向enhancer of zeste homologue 2 （EZH2）的S-腺苷-L-甲硫氨酸（S-adenosyl-L-methionine, SAM）結(jié)合位點的小分子抑制劑中已有藥物經(jīng)過FDA批準(zhǔn)上市,然而,此類抑制劑的獲得性耐藥性問題同時值得關(guān)注。靶向胚胎外胚層發(fā)育蛋白（embryonic ectoderm development, EED）的兩個不同結(jié)合位點的藥物也在不斷向前發(fā)展, EZH2-EED PPI抑制劑的研發(fā)因全新且獨特的作用機(jī)制受到廣泛關(guān)注。本文綜述了各類靶向PRC2相關(guān)蛋白小分子抑制劑的研究進(jìn)展,為相關(guān)藥物的進(jìn)一步研發(fā)提供參考。 

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【文章目錄】：
1 靶向EZH2抑制劑(表1)的研究進(jìn)展
    1.1 非吡啶酮類抑制劑
    1.2 吡啶酮類抑制劑
2 靶向EED抑制劑的研究進(jìn)展
    2.1 結(jié)合于EED頂部的H3K27me3結(jié)合位點的變構(gòu)抑制劑
    2.2 結(jié)合于EED底部的EZH2結(jié)合位點的PPI抑制劑
3 結(jié)語與展望



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