目的優(yōu)化抗丙肝藥物特拉匹韋中間體（3aS,6aR）-1,3a,4,5,6,6a-六氫環(huán)戊并[c]吡咯的合成工藝。方法通過有機(jī)小分子催化不對稱邁克爾加成反應(yīng),以1,6-己二醇為起始原料,經(jīng)氧化、催化環(huán)合、不對稱邁克爾加成、縮醛保護(hù)、催化氫化、脫保護(hù)環(huán)合等反應(yīng)制得目標(biāo)化合物。結(jié)果與結(jié)論新工藝路線能夠高效構(gòu)建手性中心,避免了拆分過程,采用"一鍋法"提高了產(chǎn)品收率。 

【文章來源】：中國藥物化學(xué)雜志. 2020,30(02)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：4 頁

【文章目錄】：
1 合成路線
2 合成實(shí)驗(yàn)
    2.1 1,6-己二醛的合成
    2.2(1R,2R)-1-二乙氧基甲基-2-(硝基甲基)環(huán)戊烷(3)的合成
    2.3(3aS,6aR)-1,3a,4,5,6,6a-六氫環(huán)戊并[c]吡咯(1)的合成
3 結(jié)論



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