發(fā)布時間：2022-01-08 23:45

　　與目前臨床常用的阿托品類和山莨菪堿類解痙藥物相比,間苯三酚是一種親肌性、非阿托品、非罌粟堿類的純平滑肌解痙藥,能直接作用于胃腸道和泌尿生殖道的平滑肌^[1],具有解痙止痛作用快、效果顯著、安全性高、耐受性好等特點,在婦科、泌尿科、肝腸科廣泛應(yīng)用。間苯三酚在法國市場已有60多年歷史,該品種片劑于1964年在法國得到授權(quán)批準上市,該品種注射劑（Spasfon-Lyoc）和栓劑最早于1965年得到授權(quán)批準上市,生產(chǎn)企業(yè)均為法國Lafon公司。目前國外上市的劑型有口服凍干片、注射液、凍干粉針以及肛門直腸栓劑。在CFDA網(wǎng)站上查詢可知,間苯三酚國內(nèi)上市劑型僅有注射劑,自2005年起共有5家企業(yè)獲得生產(chǎn)批文,目前正在申請注冊的劑型有注射劑、口腔崩解片及口服凍干片,共有48家,未見間苯三酚栓劑上市申請。本課題以法國斯帕豐公司間苯三酚栓劑為參比制劑,研究該劑型實驗室處方工藝,并對其質(zhì)量與動物體內(nèi)藥代動力學(xué)進行對比研究,為該品種栓劑劑型的國內(nèi)研發(fā)提供實驗室數(shù)據(jù)依據(jù)。按新化學(xué)藥品注冊分類屬3類,即仿制國外劑型。目的本研究旨在研究篩選間苯三酚栓劑實驗室制備處方工藝,建立質(zhì)量研究方法,考察... 

【文章來源】：成都醫(yī)學(xué)院四川省

【文章頁數(shù)】：91 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

間苯三酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

3，5-三羥基苯，是一、苯等有機溶劑；分子式 1-1 間苯三酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)-1 Phloroglucinol chemical st) 化學(xué)名 1，3，5-三甲氧基為 168。結(jié)構(gòu)式見圖 1-2

第一部分 間苯三酚栓劑的制備固定制備間苯三酚栓劑的超聲攪拌時間等因素不變，考察不同用量的 SDS 對所制備的間苯三酚栓劑外觀性狀、融變時限以及溶出度的影響。結(jié)果見表 1-5。表 1-5 表面活性劑用量的篩選Table 1-5 The screening of surfactant dosageSDS 用量（%） 外觀性狀 硬度 均勻性 融變時限（min小于 0.2不易成型；表面粗燥有孔；顏色分布不均勻，有白點；有裂痕。較軟 不均勻 19.10±0.890.2表面較光滑；顏色分布較均勻；無孔、無裂痕。適中 較均勻 17.16±0.750.4表面光滑；顏色分布較均勻；無孔、無裂痕。適中 較均勻 16.50±0.540.6表面光滑；顏色分布均勻；無孔、無裂痕。適中 均勻 15.61±0.810.8表面光滑；顏色分布均勻；無孔、無裂痕。適中 均勻 15.50±0.541表面光滑；顏色分布較均勻；無孔、無裂痕。適中 較均勻 17.50±0.83大于 1.2栓劑表面粗糙；顏色分布不均勻，有白色粉末；切開后內(nèi)部疏松有細小空隙。較脆 不均勻 20.33±0.51

【參考文獻】：
期刊論文
[1]金蓮花栓劑的制備及溶出度考察[J]. 翟越,李媛媛,王中彥.  中國新藥雜志. 2017(23)
[2]地奧司明栓劑的制備及質(zhì)量控制研究[J]. 王陳翔,黃愛芳,金輝,周彬,周子曄.  藥學(xué)實踐雜志. 2017(04)
[3]鹽酸美西律栓劑的制備及質(zhì)量控制[J]. 金偉華,陳華,張明,于波濤,蒲志強,楊迎.  解放軍藥學(xué)學(xué)報. 2017(03)
[4]聯(lián)合間苯三酚和黃體酮治療先兆流產(chǎn)患者的臨床應(yīng)用[J]. 肖杰.  海峽藥學(xué). 2017(02)
[5]間苯三酚聯(lián)合硫酸鎂在晚期先兆流產(chǎn)中的臨床應(yīng)用[J]. 潘賽燕.  中國計劃生育學(xué)雜志. 2017(01)
[6]正交試驗法優(yōu)選蓮子心總生物堿栓劑制備工藝[J]. 張翔,宋金春.  中國醫(yī)藥導(dǎo)報. 2016(34)
[7]星點設(shè)計-效應(yīng)面法優(yōu)化蒼艾油包合物-鼻用溫敏原位凝膠制備工藝[J]. 黃秋艷,熊磊,汪紅梅,陳柏君,馬云淑,孔淑君,王輝.  中國中醫(yī)藥信息雜志. 2016(11)
[8]栓劑的研究與應(yīng)用進展[J]. 孫敏哲,趙健鋌,李修琴,李貴軻,巫秀美,張成桂,高鵬飛,何苗.  廣州化工. 2016(13)
[9]響應(yīng)面法優(yōu)化降脂膠囊干法制粒工藝[J]. 曹苗苗,徐桂紅,劉洪波,高如意,徐振秋,畢宇安.  中藥材. 2016(06)
[10]間苯三酚與米索前列醇在宮腔鏡術(shù)前促宮頸成熟效果比較的Meta分析[J]. 孫景麗,王青,高紹鳳,趙穎,李穎,王秀俠,王英俊.  中國內(nèi)鏡雜志. 2016(06)

碩士論文
[1]鴉膽子油乳劑藥代動力學(xué)的研究及直腸給藥制劑的開發(fā)[D]. 邵阿麗.廣東藥學(xué)院 2014
[2]艾納香揮發(fā)油栓的制備工藝及質(zhì)量控制研究[D]. 王嵩.廣東藥學(xué)院 2014
[3]青霉素栓劑的制備與體外穩(wěn)定性的研究[D]. 張麗云.天津大學(xué) 2014
[4]氨基葡萄糖普通栓劑和中空栓劑的制備與質(zhì)量標準研究[D]. 吳德敏.安徽醫(yī)科大學(xué) 2013
[5]婦炎平栓劑的制備與質(zhì)量控制研究[D]. 趙志艷.黑龍江中醫(yī)藥大學(xué) 2010
[6]香蓮栓劑的研制及其質(zhì)量標準的研究[D]. 鄭少文.廣州中醫(yī)藥大學(xué) 2010
[7]注射用間苯三酚的研制[D]. 李健和.中南大學(xué) 2009
[8]氨氯西林栓劑的研制[D]. 楊芬.山西醫(yī)科大學(xué) 2003



本文編號：3577506