發(fā)布時間：2022-01-02 03:04

　　藥物的固有溶出是指一定量的藥物在一定介質(zhì)中,單位面積和單位時間內(nèi)藥物溶出的質(zhì)量,通常表示為固有溶出速率（intrinsic dissolution rate,IDR）。固有溶出速率可以反映藥物的純度,也可用于評價不同來源、批次、晶型或結(jié)晶條件的原料藥的一致性,還可用于考察藥物不同鹽基、晶型、粒度、表面活性劑、pH等因素對溶出的影響,在一定程度上預(yù)測藥物制劑的溶出行為,從而預(yù)測藥物的生物利用度和療效。因此,藥物的固有溶出速率可以為原料藥質(zhì)量評價、生產(chǎn)工藝的篩選提供數(shù)據(jù)支撐,為藥物劑型的選擇和處方的設(shè)計(jì)提供指導(dǎo)意見。本文系統(tǒng)地介紹了藥物固有溶出常用的測定方法如轉(zhuǎn)盤法、定盤法、粗顆粒法和懸浮顆粒法等的實(shí)驗(yàn)裝置、實(shí)驗(yàn)參數(shù)及影響因素,并簡要介紹了固有溶出測定法在創(chuàng)新藥物研究及一致性評價工作中的應(yīng)用情況。 

【文章來源】：藥物分析雜志. 2020,40(09)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：7 頁

【部分圖文】：

固有溶出測定裝置示意圖

轉(zhuǎn)盤法：轉(zhuǎn)盤法實(shí)驗(yàn)裝置見圖2-A。藥物薄片被壓制在的旋轉(zhuǎn)支架下部的模腔中，藥物薄片下表面暴露。將載藥模具浸入溶出介質(zhì)中（圖2-B），設(shè)定轉(zhuǎn)動速度，進(jìn)行試驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)參數(shù)包括：藥物用量<500 mg；壓力：15 MPa，保持1～2 min；轉(zhuǎn)速：60～500r·min-1（優(yōu)選300 r·min-1）；距底部的距離：不低于1.0 cm；溶出介質(zhì)體積：225～900 m L；模具的直徑：0.1～1 cm。定盤法：轉(zhuǎn)盤法實(shí)驗(yàn)裝置見圖3-A。藥物薄片被壓制在定盤模腔中，藥物薄片上表面暴露。將載藥模具放置在平底溶出杯底部（圖3-B）。攪拌裝置（如槳葉）與藥物薄片的距離通常為2.54 cm。

定盤法實(shí)驗(yàn)裝置（A）及安裝（B）圖示


本文編號：3563341