雙醋瑞因?qū)儆诤铣奢祯惢衔?臨床上主要用來治療骨關(guān)節(jié)炎,它能有效地修復(fù)關(guān)節(jié)組織,是目前市面上能延緩炎癥進(jìn)程的藥物之一。雙醋瑞因水溶性極差,口服表觀生物利用度僅為35～56%,且胃腸道副作用明顯,限制了其臨床應(yīng)用。經(jīng)皮給藥系統(tǒng)能有效增強(qiáng)藥物療效及避免口服副作用,如果依靠該系統(tǒng),雙醋瑞因能通過給藥部位的皮膚直接轉(zhuǎn)運(yùn)到皮下深層的關(guān)節(jié)腔中。但雙醋瑞因是強(qiáng)親脂性藥物,不易透過活性表皮,需改善其經(jīng)皮滲透性。藥物通過形成離子對或使用滲透促進(jìn)劑可以顯著地增強(qiáng)藥物的經(jīng)皮滲透性。本研究通過應(yīng)用離子對和滲透促進(jìn)劑雙重技術(shù),將雙醋瑞因開發(fā)成一種安全有效、質(zhì)量可控的經(jīng)皮給藥貼劑。首先,本文將雙醋瑞因制成離子對化合物。研究結(jié)果表明,以丙酮作為溶劑,雙醋瑞因與有機(jī)胺摩爾比1:3,常溫下反應(yīng)3h能生成穩(wěn)定的化合物;生成物水溶性都得到極大改善,其Log P值大幅減小;1H-NMR測試表明,生成物蒽醌環(huán)上2號(hào)位即e位置的質(zhì)子化學(xué)位移向高場移動(dòng);FT-IR測試表明,生成物1693.44cm-1處羧基上C=O吸收峰紅移;DSC測試表明,生成物的熔點(diǎn)顯著降低。以上測試結(jié)果表明雙醋瑞因與有機(jī)胺形成離子對。其次,本文采用體外經(jīng)皮... 

【文章來源】：湘潭大學(xué)湖南省

【文章頁數(shù)】：79 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

4DCN-TEAH-NMR譜圖

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【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]熱熔壓敏膠載藥基質(zhì)中的藥物透皮性能[J]. 王承瀟,崔秀明,韓偉,曲媛,楊野.  華東理工大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版). 2014(03)
[2]pH敏感型熱熔壓敏膠的制備及釋藥性能研究[J]. 童瀟,李冬梅,包春艷,王海霞,汪晴.  中國藥學(xué)雜志. 2014(05)
[3]熱熔壓敏膠基質(zhì)結(jié)構(gòu)對藥物釋放性能的影響[J]. 王承瀟,韓偉,劉然,湯秀珍.  高�；瘜W(xué)工程學(xué)報(bào). 2014(01)
[4]熱熔壓敏膠中藥物釋放性能的研究[J]. 俞振偉,應(yīng)曉英,梁文權(quán).  中國藥學(xué)雜志. 2009(24)
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博士論文
[1]馬錢子生物堿貼劑的研制與局部傳遞藥動(dòng)學(xué)探索[D]. 湯淮波.中南大學(xué) 2013



本文編號(hào)：3555893