雙醋瑞因屬于合成蒽醌類化合物,臨床上主要用來治療骨關節(jié)炎,它能有效地修復關節(jié)組織,是目前市面上能延緩炎癥進程的藥物之一。雙醋瑞因水溶性極差,口服表觀生物利用度僅為35～56%,且胃腸道副作用明顯,限制了其臨床應用。經皮給藥系統(tǒng)能有效增強藥物療效及避免口服副作用,如果依靠該系統(tǒng),雙醋瑞因能通過給藥部位的皮膚直接轉運到皮下深層的關節(jié)腔中。但雙醋瑞因是強親脂性藥物,不易透過活性表皮,需改善其經皮滲透性。藥物通過形成離子對或使用滲透促進劑可以顯著地增強藥物的經皮滲透性。本研究通過應用離子對和滲透促進劑雙重技術,將雙醋瑞因開發(fā)成一種安全有效、質量可控的經皮給藥貼劑。首先,本文將雙醋瑞因制成離子對化合物。研究結果表明,以丙酮作為溶劑,雙醋瑞因與有機胺摩爾比1:3,常溫下反應3h能生成穩(wěn)定的化合物;生成物水溶性都得到極大改善,其Log P值大幅減小;1H-NMR測試表明,生成物蒽醌環(huán)上2號位即e位置的質子化學位移向高場移動;FT-IR測試表明,生成物1693.44cm-1處羧基上C=O吸收峰紅移;DSC測試表明,生成物的熔點顯著降低。以上測試結果表明雙醋瑞因與有機胺形成離子對。其次,本文采用體外經皮... 

【文章來源】：湘潭大學湖南省

【文章頁數】：79 頁

【學位級別】：碩士

【部分圖文】：

4DCN-TEAH-NMR譜圖

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【參考文獻】：
期刊論文
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博士論文
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本文編號：3555893