目的測定羥基酪醇丁酸酯(HT-Bu)表觀油水分配系數(shù),考察HT-Bu在不同pH緩沖液中的溶解性能和溶解趨勢,并進(jìn)行穩(wěn)定性研究,為制劑設(shè)計(jì)提供理論依據(jù)。方法對外觀和溶解性等進(jìn)行考察,建立高效液相色譜含量測定方法;采用搖瓶法測定油水(O/W)分配系數(shù)和化合物在不同pH值緩沖溶液中的溶解性。結(jié)果 HT-Bu為淡黃色黏稠油狀液體,無臭無味,濃度在5～50μg/ml范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(r=0.9998);O/W分配系數(shù)LgP為1.0;HT-Bu的乙腈-水(60∶40,V/V)溶液室溫放置12 h比較穩(wěn)定;在pH為2.0～9.0的磷酸鹽緩沖溶液中,HT-Bu溶解度隨pH增大,先升高后降低;在pH為5.5條件下很不穩(wěn)定,6 h后藥物含量下降較多;在p H為8.0條件下較穩(wěn)定,12 h后含量少部分下降;在pH為7.4條件下穩(wěn)定,12 h含量無明顯變化。結(jié)論 HT-Bu的水溶性良好,在酸性和堿性環(huán)境下不穩(wěn)定。

【文章來源】： 國際藥學(xué)研究雜志. 2020,47(04)北大核心

【文章頁數(shù)】：4 頁

【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 儀器
    1.2 藥品與試劑
    1.3 外觀考察
    1.4 溶解性考察
    1.5 HPLC含量測定方法的建立
        1.5.1 檢測波長的選擇
        1.5.2 色譜條件的確定
        1.5.3 系統(tǒng)適用性實(shí)驗(yàn)
        1.5.4 標(biāo)準(zhǔn)曲線的建立
        1.5.5 精密度
        1.5.6 回收率
        1.5.7 樣品溶液穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)
        1.5.8 不同pH溶液中的樣品穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)
    1.6 表觀油水分配系數(shù)考察
    1.7 溶解趨勢實(shí)驗(yàn)
2 結(jié)果
    2.1 外觀
    2.2 溶解性
    2.3 HT-Bu含量檢測方法的建立
        2.3.1 測定波長
        2.3.2 色譜條件
        2.3.3 系統(tǒng)適用性
        2.3.4 標(biāo)準(zhǔn)曲線
        2.3.5 精密度和回收率
        2.3.6 溶液穩(wěn)定性
        2.3.7 不同pH溶液中的穩(wěn)定性
    2.4 表觀油水分配系數(shù)
    2.5 溶解趨勢
3 討論


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]HPLC法測定利福布汀原料藥及膠囊中有關(guān)物質(zhì) [J]. 易秋艷,崔學(xué)文,羅軍,劉文躍,袁軍.  中國藥房. 2019(15)
[2]磷酸哌喹分散片的處方前研究 [J]. 唐嘉曦,許小紅.  成都醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào). 2019(02)
[3]新型抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物DK-507處方前研究 [J]. 陳艷君,靳倩,王玉麗,吳強(qiáng),高春生.  國際藥學(xué)研究雜志. 2018(01)
[4]N-硬脂酰酪氨酸的理化性質(zhì)研究 [J]. 殷莎,唐雙奇,樂可佳,劉堅(jiān)華,楊若林,沈征武,謝一凡,陸陽.  現(xiàn)代藥物與臨床. 2014(08)
[5]格列吡嗪油水分配系數(shù)和平衡溶解度的測定 [J]. 楊秀麗,孫進(jìn),何仲貴.  中國藥劑學(xué)雜志(網(wǎng)絡(luò)版). 2009(03)
[6]蟾酥中3種蟾毒配基組合物的表觀溶解度和表觀油水分配系數(shù)的測定 [J]. 劉丹,奉建芳.  中國中藥雜志. 2008(11)



本文編號(hào)：3553556