目的評(píng)價(jià)纈沙坦氨氯地平片受試制劑與參比制劑在中國(guó)健康人體內(nèi)的生物等效性。方法采用單中心、隨機(jī)、開放、3周期、部分重復(fù)交叉設(shè)計(jì)。受試者經(jīng)高脂高熱餐后/空腹單劑量口服80/5mg纈沙坦氨氯地平片受試制劑或參比制劑,采血至給藥后72 h,周期間的清洗期為14 d。采用經(jīng)方法學(xué)驗(yàn)證的LC-MS/MS檢測(cè)血漿中纈沙坦和氨氯地平的濃度。選擇PhoenixWinNonlin軟件（8.0版本）,以非房室模型計(jì)算纈沙坦、氨氯地平的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。采用參比制劑校正的平均生物等效性（reference-scaled average bioequivalence,RSABE）和平均生物等效性（average bioequivalence,ABE）方法評(píng)價(jià)纈沙坦的生物等效性,ABE方法評(píng)價(jià)氨氯地平的生物等效性。結(jié)果纈沙坦在空腹條件下C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞和在餐后條件下C_max的個(gè)體內(nèi)變異系數(shù)均>0.294,采用RSABE方法,計(jì)算得到單側(cè)95%置信上限<0和幾何均值比估計(jì)值為80.00%～125.00%... 

【文章來源】：中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2020,37(12)北大核心CSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：6 頁(yè)

【部分圖文】：

受試者單次空腹口服80/5 mg纈沙坦氨氯地平片后纈沙坦和氨氯地平的平均血藥濃度-時(shí)間圖

圖1 受試者單次空腹口服80/5 mg纈沙坦氨氯地平片后纈沙坦和氨氯地平的平均血藥濃度-時(shí)間圖氨氯地平的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的SWR均<0.294，不屬于高變異藥物，擬采用ABE評(píng)價(jià)其生物等效性，分析結(jié)果見表4。[1-2α]置信區(qū)間法計(jì)算得出餐后組氨氯地平受試制劑與參比制劑的Cmax的GMR的90%置信區(qū)間為96.50%～104.42%,AUC0-t的90%置信區(qū)間為98.37%～102.69%,AUC0-∞的90%置信區(qū)間為97.62%～102.32%，說明氨氯地平受試制劑與參比制劑等效；空腹組氨氯地平受試制劑與參比制劑的Cmax的GMR的90%置信區(qū)間為98.61%～105.16%,AUC0-t的90%置信區(qū)間為99.50%～102.91%,AUC0-∞的90%置信區(qū)間為97.33%～102.56%，說明氨氯地平受試制劑與參比制劑等效。

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]老年高血壓藥物治療臨床研究進(jìn)展[J]. 劉穎,張萍,徐鳳芹,叢偉紅.  醫(yī)學(xué)研究雜志. 2018(12)
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本文編號(hào)：3539322