本文對(duì)組蛋白去乙�；福℉DAC）抑制劑類(lèi)上市藥物進(jìn)行了簡(jiǎn)要介紹,重點(diǎn)以具有我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)并榮獲第十九屆中國(guó)專(zhuān)利金獎(jiǎng)的藥物西達(dá)本胺為研究對(duì)象,通過(guò)對(duì)其相關(guān)專(zhuān)利文獻(xiàn)的檢索、統(tǒng)計(jì),對(duì)其申請(qǐng)量趨勢(shì)、技術(shù)來(lái)源國(guó)區(qū)域分布、關(guān)鍵申請(qǐng)人、技術(shù)主題分布、法律狀態(tài)等專(zhuān)利信息進(jìn)行分析整理,并梳理了其技術(shù)演進(jìn)脈絡(luò)及發(fā)展路線(xiàn)。基于西達(dá)本胺上述專(zhuān)利信息提出些許建議,以期為中國(guó)醫(yī)藥企業(yè)的藥物研發(fā)及專(zhuān)利布局等提供參考。 

【文章來(lái)源】：中國(guó)新藥雜志. 2020,29(01)北大核心CSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：7 頁(yè)

【部分圖文】：

原研專(zhuān)利文獻(xiàn)引用及被引用情況

在Chemical Book網(wǎng)站檢索各藥物供應(yīng)商見(jiàn)圖2，可以看出對(duì)伏立諾他的關(guān)注度及其影響力遠(yuǎn)高于其他藥物，當(dāng)然這與其為首個(gè)HDAC抑制劑藥物而受到更廣泛關(guān)注有密切關(guān)系，但是也一定程度上反映了該藥物專(zhuān)利布局的成功。相比之下具有我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物西達(dá)本胺還存在較大擴(kuò)展空間。2 西達(dá)本胺

西達(dá)本胺(chidamide)，化學(xué)名為N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-[(E)-3-(3-吡啶)丙烯�；鵠氨甲基]苯甲酰胺，CAS RN號(hào)743420-02-2，分子式C22H19N4O2F，相對(duì)分子質(zhì)量390.4，結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖3[5]。該藥的研發(fā)主要基于2種先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)與修飾，2種先導(dǎo)化合物分別是tacedinaline(別名CI-994)和恩替諾特(entinostat，別名MS-275)，二者的結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖3。tacedinaline具有廣譜抗腫瘤活性，對(duì)HDAC具有一定的抑制作用，是第一個(gè)進(jìn)入臨床試驗(yàn)的苯甲酰胺類(lèi)HDAC抑制劑。1999年，日本研究人員報(bào)道了對(duì)HDAC抑制活性更高的entinostat，該藥隨后由美國(guó)辛達(dá)克斯制藥公司(Syndax)進(jìn)行開(kāi)發(fā)，于2013年9月被美國(guó)FDA授予突破性療法認(rèn)定，與芳香化酶抑制劑依美西坦聯(lián)用，用于經(jīng)非甾體芳香酶抑制劑治療后病情惡化的絕經(jīng)乳腺癌患者，治療局部復(fù)發(fā)或雌激素受體陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌[6]。

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]西達(dá)本胺治療外周T細(xì)胞淋巴瘤中國(guó)專(zhuān)家共識(shí)（2016版）[J]. 馬軍,石遠(yuǎn)凱,朱軍,李建勇,沈志祥,姜文奇.  中國(guó)腫瘤臨床. 2016(08)
[2]組蛋白去乙�；敢种苿┧幬锛捌鋵�(zhuān)利信息分析[J]. 錢(qián)麗娜,張長(zhǎng)春,黃璐.  中國(guó)新藥雜志. 2016(05)
[3]組蛋白去乙�；敢种苿┰诜悄[瘤領(lǐng)域的研究進(jìn)展[J]. 陸愛(ài)軍,劉健.  中國(guó)藥學(xué)雜志. 2012(05)
[4]全球醫(yī)藥快訊[J].   世界臨床藥物. 2009(03)

碩士論文
[1]西達(dá)本胺的綠色合成工藝研究、核苷類(lèi)藥物關(guān)鍵中間體2’-C-甲基尿苷的合成工藝研究[D]. 戶(hù)暉.華東理工大學(xué) 2017



本文編號(hào)：3536824