目的建立測(cè)定人血漿中曲格列汀濃度的LC-MS/MS法,考察空腹和餐后條件下2種琥珀酸曲格列汀片的人體藥動(dòng)學(xué)特征,并初步評(píng)價(jià)其生物等效性。方法空腹8例健康受試者和餐后8例健康受試者,采用單中心、單劑量、隨機(jī)、開放、雙周期、雙交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì),受試者單次口服琥珀酸曲格列汀片受試制劑100 mg和參比制劑（Zafatekl^?） 100 mg,清洗期18 d,用LC-MS/MS法測(cè)定血漿中曲格列汀的濃度,用Win Nonlin7.0軟件按非房室模型計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù),評(píng)價(jià)受試藥物和參比藥物的生物等效性。結(jié)果空腹試驗(yàn)受試制劑和參比制劑主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù):T_max分別為（2.31±1.0）、（1.34±0.94） h; C_max分別為（0.6±0.2）、（0.56±0.1） mg/L; AUC0-t分別為（6.25±1.16）、（6.14±1.08）（mg·h）/L; AUC_0-∞分別為（6.34±1.17）、（6.22±1.09）（mg·h）/L。餐后試驗(yàn)受試制劑和參比制劑主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù):T_max分... 

【文章來源】：廣東藥科大學(xué)學(xué)報(bào). 2020,36(04)

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【部分圖文】：

人血漿中曲格列汀和內(nèi)標(biāo)卡馬西平的色譜圖

本臨床試驗(yàn)過程控制良好，兩周期間基本保持一致，入組受試者均完成試驗(yàn)，無脫落，未發(fā)生嚴(yán)重不良事件�？崭乖囼�(yàn)組8例受試者和餐后試驗(yàn)組8例受試者均納入藥動(dòng)學(xué)參數(shù)集(PKPS)分析，健康受試者空腹和餐后單次口服受試藥物和參比藥物后血漿中琥珀酸曲格列汀片的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)見表2。圖3 餐后組受試者單次口服琥珀酸曲格列汀片受試制劑(T)和參比制劑(R)后平均血藥濃度-時(shí)間曲線

餐后組受試者單次口服琥珀酸曲格列汀片受試制劑(T)和參比制劑(R)后平均血藥濃度-時(shí)間曲線

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號(hào)：3529056