目的:采用星點設計-效應面優(yōu)選PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素的最佳制備工藝,并對該脂質(zhì)體進行細胞毒性評價。方法:采用薄膜水化-硫酸銨梯度法構造PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素脂質(zhì)體。以包封率為考察指標,采用星點設計-效應面法對膽固醇含量、水化溫度、表阿霉素含量三個因素進行優(yōu)化。采用SRB染色法考察該脂質(zhì)體對MDA-MB-231和MCF-7兩種乳腺癌細胞的殺傷能力。結果:脂質(zhì)體的最佳制備工藝為處方量5mL、膽固醇9.6mg、表阿霉素含量0.48mg、水化溫度40℃,平均包封率為99.1%。該脂質(zhì)體對MDA-MB-231細胞的IC₅₀值為（1.36±1.14）μmol/L,對MCF-7的IC₅₀值為（1.31±1.52）μmol/L。結論:該制備工藝重復性良好,可用于PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素脂質(zhì)體的制備,構建出的脂質(zhì)體具備殺傷乳腺癌細胞的性能。 

【文章來源】：亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥. 2020,16(08)

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

各因素對脂質(zhì)體包封率影響的效應面及等高線

在脂質(zhì)體的制備工藝中，需要考察多個因素對包封率的影響，并且對結果進行優(yōu)化。星點設計-效應面法采用線性或非線性方程擬合實驗結果與影響因素之間的關系，根據(jù)數(shù)學模型繪制效應面來尋求最佳的制備工藝。與正交設計和均勻設計相比，星點設計-效應面具有精密度高、試驗次數(shù)少、數(shù)學模型擬合的復相關系數(shù)較高等優(yōu)點。因此，本研究選擇星點設計-效應面法優(yōu)化PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素脂質(zhì)體。根據(jù)前期預實驗的結果，最終篩選出3個對脂質(zhì)體包封率影響較大的因素進行處方優(yōu)化，最終確定該脂質(zhì)體的最佳制備工藝為處方量5mL、磷脂44mg、膽固醇9.6mg、表阿霉素0.48mg、五味子乙素1.77mg、水化溫度40℃。經(jīng)驗證該脂質(zhì)體的最終處方平均包封率為99.1%，符合相關要求。

【參考文獻】：
期刊論文
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碩士論文
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本文編號：3483172