目的:采用星點設(shè)計-效應(yīng)面優(yōu)選PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素的最佳制備工藝,并對該脂質(zhì)體進行細胞毒性評價。方法:采用薄膜水化-硫酸銨梯度法構(gòu)造PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素脂質(zhì)體。以包封率為考察指標,采用星點設(shè)計-效應(yīng)面法對膽固醇含量、水化溫度、表阿霉素含量三個因素進行優(yōu)化。采用SRB染色法考察該脂質(zhì)體對MDA-MB-231和MCF-7兩種乳腺癌細胞的殺傷能力。結(jié)果:脂質(zhì)體的最佳制備工藝為處方量5mL、膽固醇9.6mg、表阿霉素含量0.48mg、水化溫度40℃,平均包封率為99.1%。該脂質(zhì)體對MDA-MB-231細胞的IC₅₀值為（1.36±1.14）μmol/L,對MCF-7的IC₅₀值為（1.31±1.52）μmol/L。結(jié)論:該制備工藝重復(fù)性良好,可用于PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素脂質(zhì)體的制備,構(gòu)建出的脂質(zhì)體具備殺傷乳腺癌細胞的性能。 

【文章來源】：亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥. 2020,16(08)

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

各因素對脂質(zhì)體包封率影響的效應(yīng)面及等高線

在脂質(zhì)體的制備工藝中，需要考察多個因素對包封率的影響，并且對結(jié)果進行優(yōu)化。星點設(shè)計-效應(yīng)面法采用線性或非線性方程擬合實驗結(jié)果與影響因素之間的關(guān)系，根據(jù)數(shù)學(xué)模型繪制效應(yīng)面來尋求最佳的制備工藝。與正交設(shè)計和均勻設(shè)計相比，星點設(shè)計-效應(yīng)面具有精密度高、試驗次數(shù)少、數(shù)學(xué)模型擬合的復(fù)相關(guān)系數(shù)較高等優(yōu)點。因此，本研究選擇星點設(shè)計-效應(yīng)面法優(yōu)化PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素脂質(zhì)體。根據(jù)前期預(yù)實驗的結(jié)果，最終篩選出3個對脂質(zhì)體包封率影響較大的因素進行處方優(yōu)化，最終確定該脂質(zhì)體的最佳制備工藝為處方量5mL、磷脂44mg、膽固醇9.6mg、表阿霉素0.48mg、五味子乙素1.77mg、水化溫度40℃。經(jīng)驗證該脂質(zhì)體的最終處方平均包封率為99.1%，符合相關(guān)要求。

【參考文獻】：
期刊論文
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碩士論文
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本文編號：3483172