藥用活性分子是藥物活性的載體和實施者。研究它們的蛋白作用靶標(biāo)不但能夠闡明其作用機制而且能夠加深研究人員對生物體系的理解。本文綜述了一些在臨床使用的藥物分子和在研活性分子的蛋白作用靶標(biāo),它們具有抗炎、抗瘧、抗腫瘤等生物活性。研究方法側(cè)重于兩種化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)方法:基于活性的蛋白質(zhì)組學(xué)分析和細(xì)胞熱遷移分析。基于活性的蛋白質(zhì)組學(xué)分析利用修飾活性分子后得到的分子探針來了解化合物與靶標(biāo)之間的相互作用機制,可用于識別小分子的蛋白質(zhì)靶標(biāo)。細(xì)胞熱遷移分析,不必對活性分子進(jìn)行任何化學(xué)修飾,而是利用活性分子與靶標(biāo)蛋白結(jié)合后提高了蛋白的熱穩(wěn)定性,結(jié)合定量蛋白質(zhì)組學(xué)方法實現(xiàn)靶標(biāo)蛋白的發(fā)現(xiàn)。這兩種方法互為補充,能夠有效闡明藥用分子的蛋白作用靶標(biāo),發(fā)現(xiàn)其藥效作用機制、揭示其毒性作用機制、發(fā)現(xiàn)新型的藥用靶標(biāo),最終推動藥物研發(fā)的進(jìn)程。 

【文章來源】：藥學(xué)學(xué)報. 2020,55(07)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：14 頁

【文章目錄】：
1 ABPP
2 CETSA
3 藥用活性分子蛋白作用靶標(biāo)研究實例
    3.1 上市藥物藥用活性分子的蛋白作用靶標(biāo)研究
        3.1.1 阿司匹林
        3.1.2 穿心蓮內(nèi)酯
        3.1.3 依羅替尼
        3.1.4 β-內(nèi)酰胺類抗生素
        3.1.5 福美司坦
        3.1.6 硼替佐米和卡非佐米
        3.1.7 青蒿素
        3.1.8 奎寧
        3.1.9 帕比司他
    3.2 在研藥用活性分子蛋白作用靶標(biāo)研究
4 總結(jié)與展望



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