吡唑及其衍生物作為一類重要的化合物,在農(nóng)業(yè)、材料和制藥領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。吡唑類化合物的合成成為有機(jī)化學(xué)研究者關(guān)注的熱點(diǎn)之一。本論文主要包括兩部分內(nèi)容。第一章概述了吡唑類化合物作為一類重要的雜環(huán)化合物在醫(yī)藥以及農(nóng)業(yè)方面的應(yīng)用,介紹了吡唑類化合物常見的幾種合成方法。第二章介紹了氨基吡唑衍生物所具有的生物活性及其合成方法,重點(diǎn)介紹了苯磺酰腙在酸性條件下區(qū)域選擇性的合成4,5-雙官能團(tuán)化吡唑的新方法,通過對(duì)底物的擴(kuò)展可以合成一系列5-氨基-4-氰基吡唑類化合物。我們還在相同條件下探究了其他活潑亞甲基化合物（1,3-環(huán)己二酮,乙酰丙酮和氰基乙酸乙酯）的反應(yīng)情況。此外,該方法還可用于抗腫瘤藥依魯替尼的合成。 

【文章來源】：蘭州大學(xué)甘肅省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：67 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

殺菌劑

氟蟲腈(Fipronil)是由法國羅納普朗克公司(Rh?ne Poulenc)研發(fā)并于1993年批準(zhǔn)上市,商品名為銳勁特。它作為苯基吡唑類高活性廣譜殺蟲劑,可通過阻斷γ-氨基丁酸(GABA)門控的氯離子通道來發(fā)揮殺滅害蟲的作用。低劑量的氟蟲腈用于殺滅鱗翅目和直翅目害蟲以及土壤中的鞘翅目幼蟲,常用于多種糧食作物例如玉米、棉花、水稻等害蟲的防治[16]。有機(jī)磷農(nóng)藥(OPs)是現(xiàn)代農(nóng)業(yè)中常見的殺蟲劑之一。其中,吡唑硫磷(Pyraclofos)是由武田公司研發(fā)的磷酸酯吡唑類殺蟲劑,屬于膽堿酯酶抑制劑。對(duì)于水果、蔬菜和其他農(nóng)作物中的鱗翅目、鞘翅目、螨蟲和線蟲較為有效[17]。唑螨酯(Fenpyroximate)屬于肟醚吡唑類殺螨劑,它對(duì)植食性螨類(如葉螨、癭螨、跗線螨、細(xì)須螨)表現(xiàn)出較高的活性,而對(duì)動(dòng)物寄生蟲和土壤螨類幾乎沒有活性。唑螨酯對(duì)這些害螨的各個(gè)生長(zhǎng)階段都有抑制作用,其對(duì)幼蟲作用效果最強(qiáng),其次是若蟲、成蟲和卵。它是線粒體電子傳遞抑制劑(METI),可通過抑制復(fù)合物Ⅰ的NADH-輔酶Q還原酶位點(diǎn)的線粒體電子傳遞來達(dá)到殺螨作用[18]。吡螨胺(Tebufenpyrad)是吡唑酰胺類殺螨劑,同樣也屬于線粒體電子傳遞抑制劑(METI),對(duì)于螨類害蟲(例如葉螨、全爪螨)的作用效果較好。

唑螨酯(Fenpyroximate)屬于肟醚吡唑類殺螨劑,它對(duì)植食性螨類(如葉螨、癭螨、跗線螨、細(xì)須螨)表現(xiàn)出較高的活性,而對(duì)動(dòng)物寄生蟲和土壤螨類幾乎沒有活性。唑螨酯對(duì)這些害螨的各個(gè)生長(zhǎng)階段都有抑制作用,其對(duì)幼蟲作用效果最強(qiáng),其次是若蟲、成蟲和卵。它是線粒體電子傳遞抑制劑(METI),可通過抑制復(fù)合物Ⅰ的NADH-輔酶Q還原酶位點(diǎn)的線粒體電子傳遞來達(dá)到殺螨作用[18]。吡螨胺(Tebufenpyrad)是吡唑酰胺類殺螨劑,同樣也屬于線粒體電子傳遞抑制劑(METI),對(duì)于螨類害蟲(例如葉螨、全爪螨)的作用效果較好。吡嘧磺隆(Pyrazosulfuron)是由日本日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)公司發(fā)現(xiàn)的吡唑5-位上被磺酰脲基取代的新型除草劑。在苗前和出苗后均表現(xiàn)出優(yōu)異的除草活性,具有用量小、對(duì)作物安全、毒性低等特點(diǎn)。目前,已廣泛用于防止一年生和多年生闊葉雜草和莎草等,另外,它還對(duì)稗草具有一定的防止功效。乙酰乳酸合成酶ALS作為一種植物支鏈氨基酸合成的關(guān)鍵酶,吡嘧磺隆是通過抑制這種關(guān)鍵酶,進(jìn)而影響植物體內(nèi)氨基酸的合成,使得雜草枯死[19]。


本文編號(hào)：3477549